atrophin-1 Inhibidores

Inhibidores comunes de atrofina-1 incluyen, pero no están limitados al Ácido Valproico CAS 99-66-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, Litio CAS 7439-93-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6 y 5-Azacitidina CAS 320-67-2.

Los inhibidores de la atrofina-1 engloban una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para modular la actividad de la atrofina-1, una proteína ampliamente expresada en diversos tejidos e implicada en la regulación transcripcional. La proteína contiene un dominio de unión al ADN y se cree que actúa como correpresor transcripcional. Se ha determinado que la atrofina-1 desempeña un papel en la mediación de las interacciones entre diferentes proteínas nucleares e influye en la estructura de la cromatina, lo que a su vez puede afectar a la expresión génica. Los mecanismos reguladores precisos de la atrofina-1 son complejos e implican una red de interacciones proteína-proteína y proteína-ADN. Los inhibidores de la función de la atrofina-1 se unen a la proteína e impiden su capacidad para interactuar con otros socios moleculares, alterando así su papel normal en la regulación de la transcripción génica. La acción de estos inhibidores altera el estado de equilibrio de la actividad de la atrofina-1, afectando potencialmente la expresión de genes que están bajo su influencia reguladora.

El diseño estructural de los inhibidores de la atrofina-1 es a menudo informado por los detalles moleculares de la atrofina-1, incluyendo su conformación tridimensional y los residuos específicos que son críticos para su interacción con el ADN y otras proteínas. Estos inhibidores pueden imitar la estructura de los socios de unión naturales de la atrofina-1 o pueden ser compuestos totalmente nuevos que se han encontrado para interrumpir la actividad de la atrofina-1 a través de métodos de cribado de alto rendimiento. Típicamente tienen características químicas específicas que les permiten encajar en los sitios de unión de la atrofina-1 con alta afinidad y selectividad. Formando complejos estables con la atrofina-1, estos inhibidores pueden prevenir que la proteína adopte conformaciones necesarias para sus funciones represoras o que reclute otras proteínas requeridas para sus acciones reguladoras. Las interacciones entre los inhibidores de la atrofina-1 y su objetivo pueden incluir una serie de enlaces no covalentes tales como enlaces de hidrógeno, interacciones iónicas, y contactos hidrofóbicos.