ATP1B3 Inhibidores

Inhibidores comunes de ATP1B3 incluyen, pero no se limitan a 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5, Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, Captopril CAS 62571-86-2, Bufalin CAS 465-21-4 y Spironolactone CAS 52-01-7.

Los inhibidores de ATP1B3 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la proteína ATP1B3, que es la subunidad beta-3 de la enzima Na+/K+-ATPasa, y modulan su función. La Na+/K+-ATPasa es un complejo enzimático de membrana responsable del mantenimiento de los gradientes electroquímicos de iones de sodio y potasio a través de la membrana plasmática, un proceso esencial para diversas funciones celulares, como la homeostasis iónica, la regulación del volumen celular y el mantenimiento del potencial de membrana. La subunidad ATP1B3 desempeña un papel de apoyo pero crítico en la estabilidad, localización y función de la enzima Na+/K+-ATPasa. Interactúa con la subunidad catalítica alfa para formar una bomba de iones completamente funcional que acopla la hidrólisis de ATP al transporte activo de iones de sodio y potasio. Los inhibidores de ATP1B3 están diseñados para interrumpir la interacción entre la subunidad beta-3 y la subunidad alfa, impidiendo el correcto funcionamiento del complejo Na+/K+-ATPasa. Estos inhibidores pueden actuar uniéndose directamente a la subunidad ATP1B3, alterando su conformación o afectando a su interacción con la subunidad alfa, lo que provoca una disminución de la eficacia del transporte de iones. El desarrollo de inhibidores de la ATP1B3 implica un análisis estructural detallado del complejo proteico, utilizando modelización molecular, cribado de alto rendimiento y ensayos bioquímicos para identificar compuestos que puedan dirigirse específicamente a la subunidad beta-3 sin interferir con otras isoformas o subunidades de la Na+/K+-ATPasa. Al centrarse en la subunidad beta, los investigadores pretenden modular selectivamente este aspecto de la regulación de la bomba de iones, lo que permitirá comprender mejor el papel de la ATP1B3 en el mantenimiento del equilibrio iónico celular y sus efectos más amplios sobre la fisiología celular.