ATF-6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ATF-6 incluyen, pero no se limitan a, clorhidrato de AEBSF CAS 30827-99-7, E-64 CAS 66701-25-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Kifunensine CAS 109944-15-2 y Brefeldin A CAS 20350-15-6.
Los inhibidores químicos de ATF-6 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos que alteran la activación y la función de la proteína en el entorno celular. El AEBSF, un inhibidor de la serina proteasa, impide la activación proteolítica del ATF-6, que es un paso necesario para su función en respuesta al estrés del retículo endoplásmico (RE). De forma similar, E-64, al inhibir de forma irreversible las cisteína proteasas, interrumpe el procesamiento proteolítico de ATF-6, un evento crucial para su activación. ALLN, o inhibidor de calpaína I, actúa sobre las calpaínas y las vías de degradación proteasómica, ambas implicadas en la escisión y regulación del ATF-6, lo que conduce a su inhibición. El MG-132 inhibe aún más el ATF-6 al inhibir el proteasoma, responsable de degradar las proteínas mal plegadas y que también podría degradar el dominio citoplasmático del ATF-6, reduciendo su actividad transcripcional.
La kifunensina y la tunicamicina interrumpen los procesos de glicosilación; dado que el ATF-6 requiere una glicosilación adecuada para su función, la interferencia de estas sustancias químicas provoca su inhibición. La brefeldina A interrumpe el tráfico de ER a Golgi, una vía esencial para que el ATF-6 se active. Esta alteración impide que el ATF-6 alcance el Golgi, donde se procesa en su forma activa. El Thapsigargin, al inhibir la SERCA, induce estrés en el RE, lo que puede llevar a la degradación del ATF-6 antes de que sea funcionalmente activo. Salubrinal y Guanabenz amplían el estado de fosforilación de eIF2α, una modificación que es necesaria para la activación de ATF-6 durante el estrés de RE; por lo tanto, su acción resulta en la inhibición de ATF-6. Sephin1 también se dirige a la fosforilación de eIF2α, asegurando que ATF-6 permanezca inactivo al prevenir la atenuación de las señales de estrés necesarias para su activación. Por último, ISRIB inhibe la activación de ATF-6 invirtiendo los efectos de la fosforilación de eIF2α, un paso crítico para la función de ATF-6, manteniendo así ATF-6 en un estado inactivo. Cada una de estas sustancias químicas actúa sobre vías o procesos celulares específicos que están íntimamente relacionados con el correcto funcionamiento del ATF-6, lo que provoca su inhibición.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
El AEBSF inhibe las proteasas de serina, que son necesarias para la activación del ATF-6 por escisión proteolítica durante la respuesta a las proteínas no plegadas. Al inhibir estas proteasas, el AEBSF impide la activación del ATF-6. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
E-64 es un inhibidor irreversible de la cisteína proteasa; al inhibir estas proteasas, puede impedir la escisión y activación de ATF-6, que requiere el procesamiento por cisteína proteasas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación del dominio citoplasmático del ATF-6, impidiendo su actividad transcripcional. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
La kifunensina es un inhibidor de la mannosidasa, que afecta a la glicosilación de las proteínas. Una glicosilación adecuada es necesaria para que el ATF-6 funcione correctamente, por lo que su inhibición puede provocar una inhibición funcional del ATF-6. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A interrumpe el tráfico de RE a Golgi, que es esencial para que el ATF-6 llegue a los lugares donde se activa a través de la escisión proteolítica. El resultado es la inhibición funcional del ATF-6. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N, que es crítica para que ATF-6 mantenga su función y estabilidad adecuadas, de ahí que su inhibición pueda inhibir funcionalmente a ATF-6. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Laapsigargina inhibe la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca estrés del RE; el estrés sostenido del RE puede provocar la degradación de ATF-6 y, por tanto, la inhibición funcional. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1151.00 | 87 | |
El salubrinal inhibe selectivamente la desfosforilación de eIF2α. El eIF2α fosforilado está implicado en la activación del ATF-6, por lo que el salubrinal puede impedir que el ATF-6 sea funcionalmente activo. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1128.00 ¥5178.00 ¥9206.00 ¥46031.00 ¥80553.00 | 2 | |
Guanabenz puede inhibir selectivamente la desfosforilación de eIF2α de forma similar a Salubrinal. Esto inhibirá la activación de ATF-6 impidiendo su translocación al Golgi. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | ¥6521.00 | ||
Sephin1 prolonga la respuesta de fosforilación de eIF2α. La fosforilación persistente de eIF2α puede conducir a la inhibición de la activación de ATF-6 debido a la falta de inducción de la señalización UPR adecuada. | ||||||