ATAD2B Inhibidores

Los inhibidores comunes de ATAD2B incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3, 2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, RVX 208 y SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.

Los inhibidores de ATAD2B abarcan una serie de compuestos que se prevé que modulen la función de ATAD2B, una proteína que puede estar implicada en la remodelación de la cromatina y la regulación de la transcripción génica. Los inhibidores químicos mencionados se dirigen principalmente a los bromodominios de la familia de proteínas BET. Dado que ATAD2B está estrechamente relacionada con ATAD2, que contiene un bromodominio, se prevé que estos inhibidores se unan a cualquier dominio similar dentro de ATAD2B, impidiendo que la proteína interactúe con lisinas acetiladas en histonas, inhibiendo así potencialmente su papel en la activación transcripcional. Se supone que la unión de estos inhibidores al bolsillo del bromodominio es competitiva, ocupando el sitio donde normalmente se unirían las lisinas acetiladas e impidiendo así los pasos subsiguientes necesarios para la modulación de la expresión génica.

El impacto funcional de estos inhibidores sobre ATAD2B se basa en la interrupción de las interacciones proteína-proteína y la alteración de los patrones de expresión génica. Si ATAD2B posee actividad ATPasa, como su homólogo ATAD2, los compuestos que pueden inhibir las ATPasas también podrían ser eficaces para modular su actividad. Esto implicaría la obstrucción de los procesos dependientes de energía que ATAD2B puede facilitar. Además, algunos compuestos como la Nitazoxanida, que tienen una amplia actividad biológica, se incluyen teniendo en cuenta su potencial para perturbar las vías celulares que podrían afectar indirectamente a la función de ATAD2B.