AT1a Inhibidores

Los inhibidores de la AT1a más comunes son, entre otros: Losartán CAS 114798-26-4, Valsartán CAS 137862-53-4, Telmisartán CAS 144701-48-4, Eprosartán CAS 133040-01-4 e Irbesartán CAS 138402-11-6.

Los inhibidores químicos de la AT1a funcionan uniéndose selectivamente al receptor de angiotensina II de tipo 1 (AT1R), que es fundamental para la activación de esta proteína por la angiotensina II. El losartán y su metabolito activo, EXP3174, inhiben competitivamente el AT1a, impidiendo que se active el receptor, lo cual es crucial para la función de señalización del AT1a. Del mismo modo, el Valsartán y el Eprosartán actúan como bloqueantes competitivos, inhibiendo selectivamente el AT1a al ocupar el AT1R, obstruyendo así la unión de la angiotensina II y la activación del receptor. Estos inhibidores garantizan que se impida la interacción típica del receptor con su ligando natural, la angiotensina II, inhibiendo eficazmente la vía normal de transducción de señales que iniciaría el AT1a.

Otros inhibidores, como el telmisartán, el irbesartán y el candesartán, comparten este mecanismo, actuando como antagonistas del AT1a al unirse al AT1R. Proporcionan el mismo resultado de impedir la función normal del receptor, que es esencial para la señalización mediada por AT1a. Compuestos como el olmesartán y su metabolito activo, el olmesartán medoxomil, funcionan de forma similar, siendo el metabolito la forma activa que interactúa con el AT1R para inhibir el AT1a. El azilsartán, el fimasartán y el L-158.809 también inhiben la AT1a bloqueando el receptor de angiotensina II de tipo 1, que forma parte integrante de la funcionalidad de la AT1a. Además, el saprisartán se une a este grupo de inhibidores antagonizando el AT1R, con lo que detiene la interacción del receptor con la angiotensina II y su posterior activación, lo que conduce a la inhibición de la actividad de la proteína. Cada uno de estos inhibidores garantiza que la AT1a no pueda cumplir su función en la transducción de señales al impedir la necesaria activación del receptor por su ligando, la angiotensina II.