ART1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ART1 incluyen, entre otros, Nicotinamida CAS 98-92-0, 3-Aminobenzamida CAS 3544-24-9, Metotrexato CAS 59-05-2, FK-866 CAS 658084-64-1 e Isoniazida CAS 54-85-3.

Los inhibidores de ART1 son compuestos químicos que se dirigen específicamente a la ADP-ribosiltransferasa 1 (ART1), una enzima implicada en la transferencia de unidades de ADP-ribosa a diversos sustratos, entre ellos las proteínas, e inhiben su actividad. La ART1 forma parte de la familia de las poli(ADP-ribosil)transferasas, que intervienen en diversas modificaciones postraduccionales que regulan la función y la interacción de las proteínas. La inhibición de ART1 interrumpe la adición enzimática de ADP-ribosa a los residuos de arginina, un proceso conocido como ADP-ribosilación, que es esencial para modular la señalización, interacción y estabilidad de las proteínas dentro de las células. Los inhibidores de ART1 han llamado la atención por su capacidad para bloquear esta modificación, afectando así a las vías de señalización celular y a la función de las proteínas sin permitir la transferencia de ADP-ribosa. La inhibición de ART1 puede provocar cambios significativos en los procesos celulares, en particular en los relacionados con la actividad de las proteínas, la señalización celular y el metabolismo. Al impedir la ADP-ribosilación de las proteínas diana, los inhibidores de ART1 pueden alterar la conformación de las proteínas, afectar a sus interacciones con otras proteínas e influir en las cascadas de señalización posteriores. Esta interferencia con la actividad de ART1 tiene implicaciones para una amplia gama de vías bioquímicas. El mecanismo exacto de inhibición de ART1 suele implicar la unión del inhibidor al sitio activo de la enzima o a un sitio alostérico, impidiendo su interacción con moléculas sustrato. Como resultado, estos inhibidores sirven como herramientas importantes en el estudio de la modificación de proteínas, la transducción de señales y la regulación celular, ofreciendo valiosos conocimientos sobre el papel de la ADP-ribosilación en diversos contextos biológicos.