Arp3β Inhibidores

Los inhibidores comunes de Arp3β incluyen, entre otros, CK 666 CAS 442633-00-3, CK-869 CAS 388592-44-7, Wiskostatina CAS 1223397-11-2, Dihidrojasmonato de metilo (mezcla cis y trans) CAS 24851-98-7 y Latrunculina A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6.

Los inhibidores de Arp3β se dirigen principalmente al complejo Arp2/3, un actor fundamental en la polimerización y ramificación de la actina dentro de la dinámica celular. Arp3β es una subunidad integral de este complejo y, por tanto, aunque los inhibidores no se centren en Arp3β per se, tienen efectos profundos en su funcionamiento al atenuar las actividades generales del complejo Arp2/3.

El CK-666 y el CK-869, por ejemplo, actúan de forma alostérica, lo que significa que se unen a un sitio distinto del sitio activo del complejo Arp2/3. Esta unión provoca un cambio conformacional, lo que a su vez provoca un cambio en la conformación del complejo. Esta unión provoca un cambio conformacional que inactiva el complejo. La wiskostatina interrumpe específicamente la interacción entre la N-WASP y el complejo Arp2/3. Esta interacción es crucial porque la N-WASP se une al complejo Arp2/3 en el sitio activo. Esta interacción es crucial porque N-WASP es uno de los factores promotores de nucleación (NPF) que activan el complejo Arp2/3. En cambio, compuestos como la latrunculina A, la citochalasina D y la citochalasina B no se dirigen directamente al complejo Arp2/3. En cambio, influyen en la dinámica de la actina a través de la interacción de la N-WASP con la actina. En su lugar, influyen en la dinámica de la actina inhibiendo su polimerización o tapando los extremos de los filamentos, afectando así indirectamente al proceso de ramificación mediado por Arp2/3. En esencia, estas sustancias químicas, en virtud de sus acciones específicas o indirectas sobre la dinámica de la actina y el complejo Arp2/3, regulan la función de Arp3β como parte de esta intrincada maquinaria celular.