ARHGAP11B Inhibidores

Los inhibidores comunes de ARHGAP11B incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Fasudil, sal monohidrocloruro CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 y H-1152 dihidrocloruro CAS 451462-58-1.

Los inhibidores de ARHGAP11B se centran principalmente en la interferencia de la vía de señalización de la GTPasa Rho. La base de su acción se deriva de la íntima asociación de ARHGAP11B con esta vía en particular, donde funciona como una proteína activadora de GTPasas. Por ejemplo, compuestos como Y-27632 y Fasudil son inhibidores de ROCK. Modulan las vías de la cinasa asociada a Rho, que están intrínsecamente ligadas a la funcionalidad de ARHGAP11B.

Otro grupo de estos compuestos, como el NSC 23766 y el EHT 1864, se dirigen directamente a las GTPasas o a sus socios de unión. El NSC 23766, por ejemplo, impide que Rac1 se una a los inhibidores de la disociación del GDP de Rho (Rho GDIs). Esta acción específica afecta a la actividad Rho GTPasa, que ARHGAP11B puede modular. Una estrategia similar se observa con EHT 1864, que inhibe las pequeñas GTPasas de la familia Rac. En una escala más amplia, compuestos como las estatinas (por ejemplo, la lovastatina) influyen en la vía de la Rho GTPasa impidiendo la prenilación de las proteínas Rho. La prenilación es una modificación postraduccional necesaria para la correcta localización y función de estas proteínas. La inhibición de esta modificación puede alterar la actividad de señalización de las Rho GTPasas.