ANGEL2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ANGEL2 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Inhibidor de Akt VIII, isoenzima selectivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, Quercetina CAS 117-39-5 y Perifosina CAS 157716-52-4.

Compuestos como el inhibidor VIII de AKT, la perifosina, la triciribina, el GSK690693, el MK-2206 y el API-2 inhiben directamente la vía de señalización de Akt. Akt, también conocida como proteína quinasa B, es una proteína quinasa específica de serina/treonina que desempeña un papel clave en múltiples procesos celulares como el metabolismo de la glucosa, la apoptosis, la proliferación celular, la transcripción y la migración celular. Al inhibir directamente Akt, estos compuestos pueden disminuir la fosforilación y activación de ANGEL2. Además, la rapamicina y el PI-103 pueden interrumpir la señalización mTOR corriente abajo de Akt. mTOR es una proteína quinasa serina/treonina que regula el crecimiento celular, la proliferación celular, la motilidad celular, la supervivencia celular, la síntesis de proteínas y la transcripción. Al inhibir la mTOR, estos compuestos pueden reducir aún más la activación de ANGEL2. El resultado de estas acciones combinadas es una reducción significativa de la actividad funcional de ANGEL2, lo que demuestra la eficacia de estos inhibidores específicos sobre la vía de señalización PI3K/Akt y sus proteínas asociadas.

La especificidad de estos inhibidores para la vía PI3K/Akt y el subsecuente efecto sobre ANGEL2 no es del todo casual. Dado el papel fundamental que esta vía desempeña en una miríada de procesos celulares, es lógico que la inhibición de componentes clave tenga efectos descendentes en proteínas relacionadas, como la ANGEL2. Las acciones bioquímicas específicas de estos inhibidores sobre PI3K, Akt y mTOR, y la subsiguiente reducción de la actividad de ANGEL2, reflejan una modulación clara y directa del estado funcional de ANGEL2.