ALS2CR7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ALS2CR7 incluyen, entre otros, Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitina CAS 186692-46-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, Olomoucina CAS 101622-51-9 y Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Los inhibidores químicos de ALS2CR7 funcionan obstruyendo su actividad cinasa, un mecanismo crucial para su papel en la señalización celular. El palbociclib (PD 0332991), por ejemplo, lo consigue inhibiendo selectivamente las quinasas dependientes de ciclinas relacionadas, como la CDK4 y la CDK6, lo que sugiere que puede perjudicar de forma similar a ALS2CR7 bloqueando su capacidad de fosforilar proteínas diana. Se sabe que la roscovitina y la olomoucina, ambos derivados de la purina, actúan sobre las CDK compitiendo con el ATP en el sitio de unión a la quinasa. La inhibición ofrecida por estos compuestos implica la prevención de la unión del ATP al sitio activo de ALS2CR7, obstaculizando así directamente su actividad quinasa y su posterior cascada de fosforilación. Dinaciclib extiende esta inhibición a un espectro más amplio de CDKs y, por extensión, posiblemente a ALS2CR7, ocupando el bolsillo de unión al ATP e impidiendo la actividad enzimática.
El flavopiridol, otro inhibidor de las CDK, junto con la alsterpaullona, el milciclib y el derivado de la indirubina indirubina-3'-monoxima, presentan acciones inhibitorias similares, que podrían traducirse en una inhibición directa de la función cinasa de ALS2CR7. La interrupción de la unión al ATP por parte de estos inhibidores da lugar a un deterioro de la capacidad de fosforilación de ALS2CR7, silenciando eficazmente su papel funcional en la célula. Además, es probable que LEE011 (Ribociclib) y AZD5438, ambos dirigidos contra CDK4, CDK6, CDK1, CDK2 y CDK9, extiendan su potencial inhibidor a ALS2CR7, asumiendo compatibilidad estructural, al unirse también al sitio ATP e impedir la activación de la quinasa. El SNS-032 refuerza aún más este patrón de inhibición al dirigirse al sitio de unión al ATP de las CDK, incluidas las CDK2, CDK7 y CDK9, lo que sugiere que puede inhibir la ALS2CR7 mediante un mecanismo de acción similar.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
El palbociclib es un inhibidor selectivo de las quinasas dependientes de ciclinas CDK4 y CDK6. Como la ALS2CR7 está relacionada con la familia de las CDK por su nombre genético CDK15, el palbociclib puede inhibir la actividad de la CDK15 obstruyendo su actividad cinasa, impidiendo así la fosforilación de sus sustratos, que es esencial para su función. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
La roscovitina se dirige a varias CDK, como la CDK2, la CDK7 y la CDK9. Su mecanismo de acción implica una inhibición competitiva en el sitio de unión al ATP de estas quinasas. Si la ALS2CR7 comparte una conformación similar de unión al ATP, la roscovitina podría inhibir su actividad cinasa, reduciendo directamente la capacidad funcional de la ALS2CR7 para fosforilar proteínas diana. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
El dinaciclib es un potente inhibidor de varias CDK, en particular la CDK2, la CDK5, la CDK1 y la CDK9. Su inhibición de las CDK de amplio espectro sugiere que también podría inhibir la ALS2CR7 bloqueando su sitio de unión al ATP, lo que provocaría una disminución de la actividad quinasa de la ALS2CR7 y, por tanto, una inhibición funcional de la proteína. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | ¥812.00 ¥3091.00 | 12 | |
De forma similar a la roscovitina, la olomoucina es un derivado de la purina que inhibe las CDK al competir con el ATP por la unión al dominio quinasa. Si la estructura de ALS2CR7 permite la unión de la olomoucina, esta sustancia química podría inhibir la actividad enzimática de ALS2CR7, impidiendo que fosforile sus sustratos. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
Se sabe que el purvalanol A inhibe las CDK1, CDK2 y CDK5 al competir con el ATP. Si la ALS2CR7 tiene un sitio de unión al ATP similar, el purvalanol A podría obstaculizar la unión al ATP, inhibiendo así su actividad cinasa y las funciones de fosforilación subsiguientes. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
El milciclib se dirige a múltiples CDK y podría inhibir la ALS2CR7 impidiendo que el ATP se una a su sitio activo, reduciendo así su actividad quinasa y su capacidad para fosforilar las proteínas diana, lo que provocaría una inhibición funcional. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe varias CDK al competir con el ATP por el sitio activo de la quinasa. Si la ALS2CR7 comparte similitudes estructurales con estas CDK, el flavopiridol podría inhibir su actividad cinasa y, por tanto, su función. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
La alsterpaullona es un potente inhibidor de CDK1 y CDK5. Al unirse al bolsillo de ATP de estas quinasas, también podría inhibir la ALS2CR7 si la estructura de la quinasa y las propiedades de unión al ATP son similares, lo que conduciría a una inhibición funcional de la actividad de la ALS2CR7. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3554.00 ¥7424.00 | 1 | |
Este compuesto es un conocido inhibidor de las CDK y de GSK-3beta. A través de la inhibición competitiva en el sitio de unión al ATP de estas quinasas, podría inhibir la ALS2CR7 por un mecanismo similar, suponiendo que la ALS2CR7 tenga una conformación de unión al ATP compatible. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
LEE011 es un inhibidor selectivo de CDK4 y CDK6, y por extensión, podría potencialmente inhibir ALS2CR7 al interferir con la unión al ATP y la actividad quinasa, pendiente de compatibilidad estructural. | ||||||