Ah Receptor Inhibidores

Los inhibidores comunes de los receptores Ah incluyen, entre otros, la 3',4'-dimetoxiflavona CAS 4143-62-8, la floretina CAS 60-82-2, la quercetina CAS 117-39-5, el kaempferol CAS 520-18-3 y el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

El receptor de hidrocarburos de arilo (AhR) es un factor de transcripción activado por ligando que pertenece a la familia de proteínas de hélice-bucle-hélice básica (bHLH). El AhR, que se encuentra en el citoplasma en estado inactivo, se une a diversas toxinas ambientales y ligandos endógenos. Al unirse al ligando, el AhR se transloca al núcleo, donde se dimeriza con el translocador nuclear del receptor de aril hidrocarburos (ARNT). A continuación, este dímero se une a secuencias de ADN específicas denominadas elementos de respuesta a xenobióticos (XRE), lo que conduce a la transcripción de varios genes diana. Uno de los genes diana más conocidos es el citocromo P450 1A1 (CYP1A1), que desempeña un papel fundamental en el metabolismo y la desintoxicación de numerosos xenobióticos. La vía AhR está conservada evolutivamente y se ha implicado en una miríada de procesos biológicos, como la proliferación celular, la diferenciación y la modulación de la respuesta inmunitaria.

Los inhibidores del receptor Ah son compuestos químicos diseñados específicamente para modular la actividad del AhR. Estos inhibidores funcionan principalmente impidiendo la unión de ligandos al AhR, bloqueando así su activación. Algunos inhibidores del receptor Ah pueden unirse directamente al dominio de unión al ligando del AhR, haciéndolo inaccesible. Otros pueden interferir en la capacidad del AhR para translocarse al núcleo o en su posterior dimerización con el ARNT. Además, ciertos inhibidores podrían interrumpir los eventos de señalización posteriores a la activación del AhR, como la unión del complejo AhR-ARNT a las XRE.