Los inhibidores de AGS3 pertenecen a una clase química especializada diseñada para actuar sobre una proteína específica denominada Activador de la Señalización de la Proteína G 3 (AGS3), también conocida como GPSM1 (Modulador de la Señalización de la Proteína G 1). AGS3 es una proteína multifuncional que desempeña un papel crucial en la regulación de las vías de señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Los GPCR son una familia de receptores de la superficie celular que transmiten señales de moléculas extracelulares a cascadas de señalización intracelular, y están implicados en una amplia gama de procesos fisiológicos. AGS3, como su nombre indica, actúa como activador de la señalización de la proteína G promoviendo el intercambio de guanosina difosfato (GDP) por guanosina trifosfato (GTP) en las subunidades Gα de las proteínas G. Este paso de activación es esencial para el correcto funcionamiento de las vías de señalización mediadas por GPCR.
Los inhibidores de AGS3 están diseñados para modular la actividad de AGS3 y han suscitado gran interés en el campo de la farmacología molecular y el desarrollo de fármacos. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose a AGS3 e interrumpiendo sus interacciones con otras proteínas o membranas celulares. De este modo, inhiben la activación de la proteína G mediada por AGS3, lo que puede dar lugar a la modulación de eventos de señalización posteriores.