ADAM23 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ADAM23 incluyen, entre otros, Marimastat CAS 154039-60-8, TAPI-2 CAS 187034-31-7, Batimastat CAS 130370-60-4, Prulifloxacina CAS 123447-62-1 y 3,5-Dibromobenzonitrilo CAS 97165-77-0.

Los inhibidores de ADAM23 abarcan un grupo diverso de entidades químicas diseñadas para modular la actividad de ADAM23, una proteína que forma parte de la gran familia ADAM, conocida por su actividad proteasa y su papel en las interacciones célula-célula y en los procesos de señalización celular. El diseño de los inhibidores suele centrarse en la funcionalidad proteolítica de la enzima, con el fin de impedir su capacidad para escindir y, por tanto, procesar diversos sustratos. Los inhibidores de esta clase suelen tener en común su capacidad para interactuar con el dominio metaloproteasa, que es fundamental para la acción enzimática de la proteína. Muchos de estos compuestos se caracterizan por la presencia de elementos que pueden quelar el ión zinc dentro del sitio catalítico de ADAM23, impidiendo eficazmente la coordinación y activación de las moléculas de agua necesarias para la proteólisis.

La arquitectura química de estos inhibidores puede clasificarse a grandes rasgos en dos tipos: inhibidores de moléculas pequeñas, que no son peptídicos y a menudo contienen grupos quelantes como hidroxamatos, carboxilatos o tiolatos que se anclan al ion metálico, y peptidomiméticos, que están diseñados para imitar la interacción con el sustrato pero son resistentes a la escisión por la enzima. Estos compuestos pueden presentar una selectividad basada en su afinidad por las características estructurales únicas de ADAM23 en comparación con otras metaloproteasas. Además, algunos inhibidores están diseñados para imitar a los inhibidores tisulares de metaloproteasas, que son inhibidores naturales de las proteínas ADAM. Estos compuestos están diseñados para interferir con la función proteolítica sin sufrir degradación, lo que les permite permanecer activos en el contexto biológico y mantener su efecto inhibidor.