ACSM4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ACSM4 incluyen, entre otros, el maleato de perhexilina CAS 6724-53-4, la sal sódica de (+)-etomoxir CAS 828934-41-4, la 4-hidroxi-L-fenilglicina CAS 32462-30-9, la 1-(2,3,4-trimetoxibencil)piperazina CAS 5011-34-7 y la ranolazina CAS 95635-55-5.
Los inhibidores de la ACSM4 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima ACSM4, miembro de la familia de las acil-CoA sintetasas de cadena media, e inhiben su actividad. La ACSM4 desempeña un papel crucial en el metabolismo de los ácidos grasos, catalizando la conversión de los ácidos grasos de cadena media en sus correspondientes derivados acil-CoA, un paso crítico en el procesamiento de lípidos y la producción de energía. Estos inhibidores están diseñados para unirse al sitio activo de ACSM4, bloqueando su capacidad para catalizar la formación de acil-CoA a partir de ácidos grasos y CoA. Al imitar los sustratos naturales o los estados de transición de la enzima, los inhibidores de la ACSM4 pueden competir eficazmente por la unión al sitio activo. Estos inhibidores contienen a menudo características estructurales como colas hidrófobas que se asemejan a las cadenas de ácidos grasos, junto con grupos funcionales que interactúan con los residuos catalíticos de la enzima mediante enlaces de hidrógeno o interacciones hidrófobas.El desarrollo de inhibidores de ACSM4 se basa en un profundo conocimiento de la estructura tridimensional de la enzima, a menudo determinada mediante técnicas como la cristalografía de rayos X o la criomicroscopía electrónica. Estos conocimientos estructurales revelan la configuración del sitio activo, donde se unen los sustratos de ácidos grasos, y ayudan a identificar los residuos clave que intervienen en el proceso catalítico. Con esta información, los investigadores pueden diseñar inhibidores dirigidos específicamente al sitio activo con gran afinidad y selectividad. Además, el modelado computacional y las simulaciones de acoplamiento molecular se utilizan para predecir la capacidad de los inhibidores potenciales para unirse a ACSM4 y optimizar sus propiedades químicas. Algunos inhibidores de ACSM4 también pueden actuar alostéricamente uniéndose a sitios no catalíticos de la enzima, induciendo cambios conformacionales que alteran su actividad global. Estos inhibidores son herramientas valiosas para estudiar el papel de la ACSM4 en el metabolismo de los ácidos grasos y comprender mejor cómo se procesan los ácidos grasos de cadena media en las células. Mediante la inhibición selectiva de ACSM4, los investigadores pueden estudiar sus contribuciones específicas a las vías metabólicas y sus interacciones con otras enzimas del metabolismo lipídico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | ¥2076.00 | ||
La perhexilina inhibe la carnitina palmitoiltransferasa (CPT) 1 y 2, que son enzimas clave en la oxidación de los ácidos grasos. La ACSM4 interviene en el metabolismo de los ácidos grasos de cadena corta a media. Al inhibir la CPT1 y la CPT2, la perhexilina reduce el transporte intracelular de ácidos grasos de cadena larga, desplazando así el metabolismo celular de la oxidación de ácidos grasos hacia la glucólisis, lo que puede reducir la disponibilidad de sustrato y, por tanto, la actividad funcional de la ACSM4. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5596.00 | 3 | |
El etomoxir inhibe irreversiblemente la CPT1, bloqueando el transporte de ácidos grasos a la mitocondria, donde tiene lugar el metabolismo relacionado con el ACSM4. Esta inhibición provoca una disminución de la oxidación de los ácidos grasos, disminuyendo la actividad del ACSM4 al reducir su participación en el metabolismo de los ácidos grasos de cadena media. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | ¥925.00 ¥1230.00 | ||
La oxfenicina inhibe la CPT1, reduciendo así la captación de ácidos grasos en las mitocondrias para su β-oxidación. Esta disminución de la β-oxidación de los ácidos grasos se traduce en una menor disponibilidad de sustrato para la ACSM4, lo que conduce indirectamente a una menor actividad de la ACSM4 al disminuir la demanda de su función metabólica. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | ¥4140.00 | ||
La trimetazidina inhibe parcialmente la oxidación de los ácidos grasos al bloquear la 3-cetoacil CoA tiolasa de cadena larga, que interviene en el último paso de la β-oxidación. Esta reducción de la oxidación de los ácidos grasos puede conducir a un aumento del flujo glucolítico, disminuyendo la necesidad del papel de la ACSM4 en el metabolismo de los ácidos grasos de cadena media e inhibiendo así indirectamente su función. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
La ranolazina inhibe la β-oxidación de los ácidos grasos al inhibir parcialmente las enzimas de oxidación de ácidos grasos. Esto provoca un cambio en la preferencia del sustrato energético de los ácidos grasos a la glucosa, lo que a su vez reduce la demanda funcional de ACSM4 para el metabolismo de los ácidos grasos. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥869.00 | 2 | |
La metformina activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), que inhibe la acetil-CoA carboxilasa, reduciendo la producción de malonil-CoA. La disminución de malonil-CoA alivia la inhibición de la CPT1, aumentando potencialmente la oxidación de los ácidos grasos. Sin embargo, la metformina también desplaza el metabolismo energético celular hacia la utilización de la glucosa, lo que puede disminuir el requisito funcional de la actividad de la ACSM4 en el metabolismo de los ácidos grasos. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | ¥688.00 ¥1376.00 | 1 | |
El ácido nicotínico inhibe la lipólisis en el tejido adiposo, lo que reduce la liberación de ácidos grasos libres a la circulación. Una menor cantidad de ácidos grasos libres circulantes puede conducir a un menor suministro de sustratos para las vías de oxidación de los ácidos grasos, incluidas las que implican al ACSM4, disminuyendo así indirectamente la actividad del ACSM4. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
El fenofibrato activa el receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα), que regula al alza la expresión de genes implicados en la oxidación de ácidos grasos. Aunque esto podría parecer inicialmente que aumenta la oxidación de los ácidos grasos, las elevadas tasas de oxidación resultantes pueden agotar los sustratos para la ACSM4, lo que conduce a una reducción paradójica de la actividad funcional de la ACSM4 debido a la escasez de sustratos. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥259.00 ¥372.00 ¥869.00 ¥1974.00 | 3 | |
La L-carnitina es esencial para el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias. Sin embargo, un exceso de L-carnitina puede conducir a un aumento de las tasas de oxidación de ácidos grasos que sobrepase la capacidad metabólica de la ACSM4, reduciendo efectivamente la contribución relativa y la actividad de la ACSM4 en el proceso global del metabolismo de los ácidos grasos. | ||||||