ACK Inhibidores

Entre los inhibidores de ACK comunes se incluyen, entre otros, sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, dasatinib CAS 302962-49-8, imatinib CAS 152459-95-5, BMS 777607 CAS 1025720-94-8 e inhibidor de Bcr-abl III CAS 778277-15-9.

Los inhibidores de la ACK pertenecen a una clase de moléculas que inhiben la actividad de la cinasa asociada a Cdc42 activada (ACK). La ACK, una tirosina cinasa no receptora, desempeña un papel crucial en varios procesos celulares al regular diversas vías y facilitar la transducción de señales relacionadas con el crecimiento, el movimiento y la supervivencia celulares. La quinasa abarca distintos dominios, como el dominio SH3, el dominio CRIB y el dominio quinasa, cada uno de los cuales facilita la interacción con diversas dianas y sustratos aguas abajo. Se sabe que la enzima ACK modula la reorganización del citoesqueleto, lo que influye en la capacidad de la célula para moverse y adaptarse a las señales ambientales inmediatas. Además, la quinasa interactúa con múltiples vías de señalización, contribuyendo así a la modulación de las respuestas celulares a estímulos externos y ajustes internos.

Dentro de la clase química de los inhibidores de la ACK, las moléculas están diseñadas específicamente para modular, predominantemente atenuar, la actividad cinasa de la ACK, influyendo posteriormente en las vías de señalización en las que está implicada. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al bolsillo de unión al ATP de la enzima, impidiendo la fosforilación de sus sustratos y, por tanto, mitigando las cascadas de señalización subsiguientes. Se observa una diversidad en las estructuras químicas de los inhibidores de la ACK, lo que garantiza la selectividad y especificidad hacia la cinasa y permite comprender los diversos enfoques mecanísticos que pueden adoptarse para modular la actividad de la ACK. La comprensión de los aspectos bioquímicos y biofísicos de la interacción de la ACK con sus inhibidores permite profundizar en la señalización celular, la regulación y la modulación de vías, allanando el camino para comprender la intrincada red de comunicación y regulación celular.