AChRα10 Inhibidores

Los inhibidores comunes de AChRα10 incluyen, entre otros, α-Bungarotoxina CAS 11032-79-4, cloruro de hexametonio CAS 60-25-3, citrato de metilcaconitina CAS 112825-05-5 y clorhidrato de mecamilamina CAS 826-39-1.

Los inhibidores químicos del AChRα10 pueden actuar a través de diversos mecanismos para impedir la activación de este receptor por su ligando natural, la acetilcolina. La α-bungarotoxina es un potente inhibidor que se une irreversiblemente al AChRα10, ocupando el sitio de unión de la acetilcolina y bloqueando así la transmisión de señales sinápticas. De forma similar, la metilcaconitina actúa como antagonista uniéndose a los mismos sitios de reconocimiento del receptor, impidiendo la unión y la respuesta a la acetilcolina. La dihidro-β-eritroidina logra la inhibición mediante antagonismo competitivo, asentándose en el sitio de unión de la acetilcolina e impidiendo la activación del AChRα10. La tubocurarina también se dirige al sitio de unión de la acetilcolina, pero como antagonista competitivo, obstruye la apertura del canal iónico del receptor, necesario para conducir el flujo iónico que genera un impulso nervioso.

Otras acciones inhibidoras se observan con el hexametonio, que puede inhibir el AChRα10 al unirse al poro del canal iónico del receptor, impidiendo la permeación de iones incluso cuando la acetilcolina está presente. El trimetafán, otro antagonista competitivo, obstruye el AChRα10 negando a la acetilcolina el acceso que necesita para activar el receptor. La clorisondamina inhibe la conducción de iones por el canal iónico del receptor, deteniendo así la transducción de la señal sináptica. El bupropión actúa como antagonista no competitivo, inhibiendo el AChRα10 al unirse a un sitio alostérico, lo que impide los cambios conformacionales esenciales para la activación del receptor. DhβE y MLA, ambos antagonistas competitivos, inhiben el AChRα10 mediante la ocupación de los sitios de unión a la acetilcolina, asegurando que no se produzca la activación del receptor. La MeCamilamina, con su acción antagonista no competitiva, inhibe el AChRα10 uniéndose a sitios dentro del canal iónico, impidiendo el flujo de iones. Cada una de estas sustancias químicas inhibe directamente la función del AChRα10, reduciendo su capacidad de propagar las señales neuronales que de otro modo facilitaría.