Ace3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Ace3 incluyen, entre otros, Captopril CAS 62571-86-2, Ramipril CAS 87333-19-5, Clorhidrato de Quinapril CAS 82586-55-8 y Perindopril CAS 82834-16-0.

Los inhibidores químicos de la enzima convertidora de angiotensina I 3 (ECA3) actúan mediante diversos mecanismos, todos los cuales convergen en el resultado común de inhibir la capacidad de la enzima para convertir la angiotensina I en el potente vasoconstrictor angiotensina II. Estos inhibidores, como el Captopril, el Enalapril y el Lisinopril, lo consiguen mediante la unión competitiva al sitio activo de la enzima. Este sitio, que normalmente aloja la angiotensina I, pasa a estar ocupado por estos inhibidores, bloqueando así el acceso del sustrato e impidiendo su conversión. El captopril, por ejemplo, se une directamente al sitio activo, ofreciendo una inhibición inmediata. El enalapril, por su parte, actúa como profármaco que se metaboliza en enalaprilato antes de ejercer sus efectos inhibidores. Del mismo modo, el Lisinopril compite con la angiotensina I, reduciendo eficazmente la producción de angiotensina II y sus efectos vasoconstrictores.

Otros inhibidores como Ramipril, Quinapril y Fosinopril también inhiben la ECA3 al unirse al sitio activo de la enzima que contiene zinc. Por ejemplo, el Ramipril se metaboliza en ramiprilato, que inhibe la ECA3, mientras que el Quinapril y el Fosinopril se unen de forma reversible a la enzima para ejercer su acción inhibidora. Además, los inhibidores como el perindopril, el trandolapril y el benazepril se metabolizan en sus formas activas (perindoprilat, trandolaprilat y benazeprilat, respectivamente) e inhiben la ECA3 al unirse competitivamente al sitio activo de la enzima. Esta unión competitiva garantiza que la angiotensina I no pueda convertirse en angiotensina II, inhibiendo así la función de la enzima. Por último, el moexipril, el espirapril y el imidapril, tras convertirse en sus metabolitos activos (moexiprilat, espiraprilat e imidaprilat), se unen al sitio activo de la ECA3, impidiendo la producción de angiotensina II y, por consiguiente, inhibiendo la actividad de la enzima. Cada una de estas sustancias químicas garantiza la inhibición de la función de la ECA3, que se centra en el bloqueo de la producción de angiotensina II, un regulador clave de la vasoconstricción.