Abp β Inhibidores
Los inhibidores comunes de Abp β incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4 y (S)-(-)-Blebbistatina CAS 856925-71-8.
Los inhibidores químicos de Abp β pueden interrumpir su actividad a través de varios mecanismos moleculares, cada uno dirigido a diferentes aspectos de sus vías de señalización e interacciones funcionales. La estaurosporina actúa como un inhibidor de quinasas de amplio espectro, dirigiéndose directamente a los sitios de unión al ATP de las quinasas para impedir la fosforilación necesaria para la activación de Abp β. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I se dirige a la proteína cinasa C (PKC), que se encuentra aguas arriba de Abp β, lo que conduce a una menor fosforilación y posterior activación de Abp β. En otro enfoque, Y-27632 inhibe la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que es crucial para la reorganización del citoesqueleto de actina, un proceso en el que Abp β también está implicada. Al interrumpir la actividad de ROCK, Y-27632 afecta indirectamente a la capacidad de Abp β para modular el citoesqueleto.
Más adelante en la línea de señalización intracelular, ML-7 y Blebbistatina se dirigen a la miosina II, aunque en diferentes puntos de su ciclo de activación. ML-7 inhibe la cadena ligera quinasa de la miosina (MLCK), que fosforila la miosina II, un proceso que puede ser regulado por Abp β. Blebbistatina, por otro lado, inhibe la actividad ATPasa de la miosina II, que es esencial para la contracción muscular y la motilidad celular, funciones que implican los papeles reguladores de Abp β. Gö 6976 interrumpe la función de Abp β inhibiendo la proteína cinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII), un regulador ascendente de Abp β. PD 169316 y SB 203580 se dirigen a la cinasa MAP p38, un actor importante en la cascada de fosforilación que conduce a la activación de Abp β, reduciendo así su actividad. SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que fosforila diversos sustratos que afectan a la actividad de Abp β. Por último, LY294002 y Wortmannin inhiben PI3K, lo que conduce a una menor producción de PIP3 y, en consecuencia, a una reducción de la señalización de AKT, que es necesaria para la plena activación de Abp β.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina inhibe la Abp β bloqueando los sitios de unión de ATP en las quinasas que se requieren para la fosforilación de la Abp β, un paso necesario para su activación. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
Este producto químico inhibe la proteína quinasa C (PKC), que está aguas arriba de la señalización de Abp β; la inhibición de la PKC conduce a una reducción de la fosforilación y activación de Abp β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
El Y-27632 inhibe la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que interviene en la organización del citoesqueleto de actina al que se asocia la Abp β; la inhibición de ROCK altera la dinámica de la actina, lo que a su vez puede inhibir la capacidad de la Abp β para unirse a la actina y regular los reordenamientos del citoesqueleto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2956.00 | 13 | |
El ML-7 inhibe la cadena ligera de miosina quinasa (MLCK), que interviene en la fosforilación de la miosina II, un proceso que la Abp β puede regular; la inhibición de la MLCK conduce a una reducción de la actividad de la miosina II y, en consecuencia, inhibe el papel de la Abp β en la organización del citoesqueleto. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥801.00 ¥2933.00 ¥5472.00 ¥10707.00 | ||
La blebbistatina inhibe selectivamente la actividad ATPasa de la miosina II, necesaria para la contracción muscular y la motilidad celular en las que participa la Abp β; al inhibir esta actividad ATPasa, la blebbistatina puede inhibir el papel de la Abp β en la motilidad celular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
El Gö 6976 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII), que se encuentra corriente arriba de la Abp β; la inhibición de la CaMKII puede conducir a una disminución de la actividad de la Abp β, ya que la Abp β se encuentra corriente abajo de esta cinasa. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
La PD 169316 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa; al inhibir la p38 MAP cinasa, puede reducir la fosforilación y la activación de las dianas corriente abajo que participan en la cascada de señalización de la que forma parte la Abp β, inhibiendo así la actividad de la Abp β. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥338.00 ¥1410.00 ¥5020.00 | 45 | |
SB 203580 inhibe específicamente la p38 MAP quinasa, que está implicada en la regulación de Abp β; al inhibir la p38 MAPK, SB 203580 puede reducir la fosforilación y posterior activación de Abp β. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
La SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que puede fosforilar sustratos que afectan a la actividad de la Abp β; al inhibir la JNK, la SP600125 puede inhibir la activación de la Abp β que depende de la señalización de la JNK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K, y al inhibir PI3K, puede conducir a una reducción de los niveles de PIP3, que afecta a la señalización AKT corriente abajo que puede regular la actividad de Abp β; al inhibir esta vía, el LY294002 puede inhibir indirectamente la actividad de Abp β. | ||||||