ABCG4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ABCG4 incluyen, entre otros, Progesterona CAS 57-83-0, Peruvosida CAS 1182-87-2, Colesterol CAS 57-88-5, Ciclosporina A CAS 59865-13-3 y Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Los inhibidores químicos del ABCG4 pueden clasificarse en dos grandes grupos en función de su modo de acción: los inhibidores directos, que interactúan con el propio transportador, y los inhibidores indirectos, que modulan la función de la proteína alterando el contexto fisiológico en el que opera. Por lo general, los inhibidores directos se unen al sitio de unión del sustrato de la proteína o al sitio de unión del ATP, impidiendo así el transporte del sustrato o la hidrólisis del ATP, que es crucial para la función del transportador. Los inhibidores indirectos pueden afectar a la función de la proteína alterando los niveles de sus sustratos o modificando la composición lipídica de las membranas en las que está integrado el ABCG4, lo que puede afectar a la actividad del transportador.

Los inhibidores del ABCG4 enumerados anteriormente son principalmente inhibidores indirectos, ya que funcionan modulando las vías del metabolismo lipídico y el entorno celular al que responde el ABCG4. Por ejemplo, los cambios en los niveles intracelulares de colesterol provocados por estatinas como la lovastatina y la simvastatina pueden inhibir indirectamente el ABCG4 al alterar la composición lipídica de las membranas y, potencialmente, la disponibilidad de sustratos. Del mismo modo, compuestos como la fumitremorgin C, aunque no son específicos de ABCG4, pueden inhibir una amplia gama de transportadores ABC al interferir con su actividad ATPasa. Estos inhibidores pueden ser herramientas útiles en la investigación para comprender el papel fisiológico de ABCG4 y el impacto del metabolismo lipídico en su función.