ABCG2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ABCG2 incluyen, entre otros, Ko 143 CAS 461054-93-3, Crisina CAS 480-40-0, Gefitinib CAS 184475-35-2, Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4 y Sorafenib CAS 284461-73-0.
Los inhibidores de ABCG2 son una clase de agentes químicos dirigidos contra la proteína ABCG2 (ATP-binding cassette sub-family G member 2), una proteína integral de membrana que funciona como transportador. ABCG2, a menudo denominada proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), forma parte de la gran familia de transportadores de casetes de unión a ATP (ABC) que utilizan la energía de la hidrólisis de ATP para translocar diversos sustratos a través de las membranas celulares. La actividad de ABCG2 es crítica para el eflujo de una amplia gama de sustratos, incluyendo productos metabólicos, xenobióticos y ciertos compuestos endógenos, a través de membranas extra e intracelulares. Los inhibidores de ABCG2 están diseñados para unirse a la proteína e interferir en su reconocimiento de sustratos o en su actividad ATPasa, modulando en última instancia la función de eflujo del transportador. Estos inhibidores pueden ser estructuralmente diversos e incluyen pequeñas moléculas que se caracterizan por su capacidad de interferir con la actividad normal de ABCG2, ya sea por interacción directa con los sitios de unión al sustrato o por obstaculizar los cambios conformacionales necesarios para el ciclo de transporte.
El desarrollo de inhibidores de ABCG2 es un proceso complejo que implica un profundo conocimiento de la estructura y función del transportador. Los dominios transmembrana de ABCG2 contienen las cavidades de unión al sustrato, y los dominios de unión a nucleótidos son responsables de la unión e hidrólisis del ATP, lo que provoca los cambios conformacionales que facilitan el transporte del sustrato. Los inhibidores pueden actuar compitiendo con los sustratos naturales para unirse a los dominios transmembrana o uniéndose de forma no competitiva a sitios alostéricos que modulan la actividad del transportador.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ko 143 | 461054-93-3 | sc-204030 sc-204030A | 1 mg 10 mg | ¥1207.00 ¥2888.00 | 21 | |
Ko143 es un inhibidor potente y selectivo de ABCG2. Podría suprimir la función de eflujo de la proteína, dando lugar a una mayor acumulación intracelular del fármaco. | ||||||
Novobiocin Sodium Salt | 1476-53-5 | sc-358734 sc-358734A sc-358734B sc-358734C sc-358734D sc-358734E | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g | ¥948.00 ¥3238.00 ¥3949.00 ¥13538.00 ¥25757.00 ¥126618.00 | 1 | |
La novobiocina, conocida principalmente como inhibidor de la ADN girasa, también inhibe el ABCG2, posiblemente alterando su conformación. | ||||||
Fumitremorgin C | 118974-02-0 | sc-202162 | 250 µg | ¥4513.00 | 5 | |
La fumitremorgin C es un inhibidor específico del ABCG2. Puede unirse a la proteína y obstaculizar su actividad de transporte. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1252.00 ¥4547.00 ¥5810.00 ¥28826.00 | 19 | |
Elacridar es un conocido inhibidor de ABCG2 y podría actuar uniéndose a la proteína, obstruyendo así su capacidad de eflujo de fármacos. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥417.00 | 13 | |
La crisina es un flavonoide natural que puede inhibir el ABCG2, posiblemente uniéndose a la proteína e impidiendo el eflujo de sustrato. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
Aunque es principalmente un inhibidor del EGFR, el Gefitinib también inhibe el ABCG2, lo que puede aumentar la acumulación intracelular de agentes quimioterapéuticos. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
Vismodegib funciona como inhibidor de ABCG2, presentando interacciones únicas con el transportador de casetes de unión a ATP. Su estructura permite la unión específica a los dominios transmembrana, interrumpiendo el transporte de sustratos. Este compuesto influye en el eflujo de diversas moléculas, alterando la acumulación celular y la biodisponibilidad. La cinética del Vismodegib revela una afinidad matizada por el ABCG2, que afecta a la dinámica del transporte e influye en la homeostasis celular en distintos entornos bioquímicos. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
El sunitinib también puede inhibir el ABCG2, potencialmente uniéndose a la proteína e impidiendo el eflujo del fármaco. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
Aparte de su función anticancerígena primaria, el sorafenib tiene efectos inhibidores sobre ABCG2, lo que podría deberse a su interacción con la proteína. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Lapatinib, un inhibidor de EGFR y HER2, también tiene efectos inhibidores sobre ABCG2, lo que podría resultar en una mayor retención del fármaco dentro de las células. | ||||||