ABCB6 Inhibidores

Los inhibidores ABCB6 comunes incluyen, entre otros, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Elacridar CAS 143664-11-3, Trihidrocloruro de Zosuquidar CAS 167465-36-3, Quercetina CAS 117-39-5 y MK-571 CAS 115103-85-0.

La clase de sustancias químicas que pueden inhibir el ABCB6 se engloba en el grupo de los inhibidores generales de los transportadores ABC. Estas sustancias se dirigen principalmente a una serie de transportadores de casetes de unión a ATP (ABC), que son proteínas transmembrana responsables del transporte activo de diversos sustratos a través de las membranas celulares. Los mecanismos de inhibición son diversos y pueden incluir el bloqueo del sitio de unión del sustrato, la inhibición de la hidrólisis del ATP o el impedimento de los cambios conformacionales necesarios para la función del transportador. Por ejemplo, se sabe que el verapamilo, un bloqueante de los canales de calcio, ejerce efectos inhibidores sobre los transportadores ABC al interferir con la hidrólisis de ATP, un paso esencial para el transporte activo. Del mismo modo, Tariquidar es un potente inhibidor que actúa específicamente contra la glicoproteína P, otro miembro de la familia ABC, inhibiendo la función de eflujo y aumentando así la acumulación de sustrato dentro de la célula.

Otras sustancias químicas como la ciclosporina A y el Valspodar actúan como inhibidores competitivos o no competitivos al unirse a diferentes sitios de la proteína transportadora. Los inhibidores no flavonoides como Probenecid y MK-571 se dirigen a la familia MRP de transportadores ABC. Actúan inhibiendo la salida de sustratos de las células, bloqueando así una de las funciones principales de los transportadores ABC. La quercetina, un flavonoide, presenta otro modo de acción: se une al transportador ABC y modifica su estructura, inhibiendo su función. Estas sustancias químicas pueden ofrecer un efecto inhibidor de amplio espectro sobre los transportadores ABC, incluido el ABCB6, al dirigirse a procesos esenciales como la unión y la hidrólisis del ATP, así como el reconocimiento y la translocación de sustratos.