ABC1 Inhibidores
Entre los inhibidores ABC1 más comunes se encuentran, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Gefitinib CAS 184475-35-2, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dasatinib CAS 302962-49-8 y Lapatinib CAS 231277-92-2.
Los inhibidores ABC1, pertenecientes a la clase de los compuestos orgánicos, son un grupo de sustancias químicas caracterizadas por su capacidad de modular selectivamente la actividad de la proteína ABC1 (miembro 1 de la subfamilia A del casete de unión ATP). Esta clase de inhibidores actúa dirigiéndose y uniéndose al sitio activo o a las regiones alostéricas de la proteína ABC1, lo que provoca la inhibición de su función enzimática o de transporte. ABC1, una proteína integral de membrana crucial, desempeña un papel vital en procesos celulares como el transporte de lípidos, el mantenimiento de la homeostasis lipídica celular y el eflujo de colesterol de las células. En consecuencia, los inhibidores del ABC1 han suscitado gran interés por sus posibles implicaciones en la regulación del metabolismo lipídico celular y su influencia en las enfermedades relacionadas con los lípidos.
Estructuralmente diversos, los inhibidores de ABC1 suelen poseer grupos funcionales hidrofóbicos y polares, lo que les permite interactuar con residuos específicos dentro del sitio activo o las regiones reguladoras de la proteína ABC1. Esta interacción altera los cambios conformacionales naturales necesarios para el funcionamiento normal de la proteína, lo que conduce a la modulación del transporte de lípidos y de los niveles celulares de colesterol. Los investigadores han estudiado ampliamente los mecanismos de acción de los inhibidores de ABC1, descubriendo diversos modos de unión e interacciones que contribuyen a sus efectos inhibidores. El desarrollo de estos inhibidores implica estudios de relación estructura-actividad, modelización computacional y técnicas de cribado de alto rendimiento para optimizar su potencia, selectividad y propiedades farmacocinéticas. Dado el papel fundamental del ABC1 en el metabolismo de los lípidos y los procesos celulares relacionados, la identificación y el estudio de los inhibidores del ABC1 aportan valiosos conocimientos sobre los mecanismos moleculares subyacentes. Estos inhibidores sirven como herramientas esenciales para descifrar la compleja interacción entre la homeostasis lipídica y el desarrollo de enfermedades, arrojando luz sobre posibles vías para futuras investigaciones y descubrimientos de fármacos destinados a abordar los trastornos relacionados con los lípidos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa dirigido contra el BCR-ABL, el c-KIT y el PDGFR. Se une al sitio de unión al ATP de estas quinasas, inhibiendo su actividad y bloqueando así las vías de señalización descendentes responsables de la proliferación celular y la supervivencia en ciertos cánceres. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
El gefitinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Compite con el ATP por la unión al dominio tirosina quinasa del EGFR, impidiendo la activación de las vías de señalización descendentes que promueven el crecimiento y la proliferación celular. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib inhibe múltiples quinasas, entre ellas las quinasas RAF y VEGFR. Al dirigirse a estas quinasas, interrumpe las vías de señalización celular implicadas en el crecimiento tumoral, la angiogénesis y la apoptosis. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib inhibe el BCR-ABL, el c-KIT y otras tirosina quinasas. Se une al sitio activo de estas quinasas, impidiendo la transferencia de grupos fosfato e interfiriendo en las señales de crecimiento y supervivencia de las células cancerosas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa EGFR y HER2. Interrumpe las vías de señalización que intervienen en la proliferación y la supervivencia celular, especialmente en el cáncer de mama HER2-positivo. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
El erlotinib actúa sobre el EGFR compitiendo con el ATP para unirse al dominio cinasa. Al inhibir la actividad del EGFR, interfiere en las cascadas de señalización que regulan el crecimiento y la supervivencia celular. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
El vemurafenib se dirige contra la quinasa mutante BRAFV600E, un actor clave en la vía de señalización MAPK. Al inhibir esta quinasa, interfiere con la proliferación celular anormal y la supervivencia observadas en los melanomas que albergan la mutación específica. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | ¥1726.00 | 5 | |
El ibrutinib inhibe de forma irreversible la tirosina quinasa de Bruton (BTK), esencial para la señalización de las células B. Al bloquear la actividad de la BTK, interrumpe la señalización del receptor de células B, lo que provoca una disminución de la proliferación y un aumento de la apoptosis en las neoplasias de células B. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
El ruxolitinib inhibe las JAK1 y JAK2, que intervienen en la señalización de las citocinas. Al bloquear estas quinasas, interfiere con la señalización desregulada en ciertas neoplasias mieloproliferativas, lo que conduce a una reducción de la proliferación celular y la inflamación. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | ¥1241.00 | ||
El abemaciclib es otro inhibidor de las CDK 4/6. Al igual que el Palbociclib, bloquea la transición del ciclo celular G1 a S mediante la inhibición de la CDK4/6 y la fosforilación de la proteína retinoblastoma, limitando así potencialmente la progresión del ciclo celular y la proliferación en cánceres específicos. | ||||||