ABC-1 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de ABC-1 se incluyen, entre otros, Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8, Progesterona CAS 57-83-0, Tetrandrina CAS 518-34-3, Verapamilo CAS 52-53-9 y Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Los inhibidores químicos del ABC-1 pueden interferir eficazmente en su función a través de diversos mecanismos de acción. La glibenclamida inhibe el ABC-1 bloqueando directamente su casete de unión al ATP, un componente crítico para la actividad ATPasa de la proteína, que es vital para su función de transporte de sustratos. Del mismo modo, el verapamilo y el tariquidar actúan como inhibidores al unirse al sitio de unión al fármaco del ABC-1, impidiendo el transporte de moléculas que son sustratos típicos de esta proteína. La quinidina también se dirige al dominio de unión al fármaco, que es esencial para la función de transporte de sustratos del ABC-1, inhibiendo así su actividad. La progesterona, al unirse al ABC-1, interrumpe específicamente la actividad de eflujo de colesterol de la proteína. Esta acción es crucial dado el papel del ABC-1 en el metabolismo lipídico celular. El tamoxifeno actúa uniéndose a un sitio de unión a estrógenos del ABC-1, lo que altera la capacidad de la proteína para transportar sustratos a través de la membrana.

Además, la tetrandrina puede inhibir el ABC-1 interfiriendo en el transporte de sustratos de la proteína a través de la membrana celular. La ciclosporina A, conocida por su elevada afinidad de unión, inhibe el ABC-1 impidiendo la actividad de transporte de lípidos característica de la función de la proteína. La función de la indometacina es alterar la fluidez y la composición de la membrana celular, lo que afecta secundariamente a la capacidad del ABC-1 para transportar moléculas. El Nifedipino y el Cilnidipino inhiben el ABC-1 al dirigirse a los canales de calcio que forman parte integral de los cambios conformacionales de la proteína necesarios para la actividad de transporte. Por último, Elacridar actúa como un potente inhibidor al unirse con gran afinidad a la bomba de eflujo de fármacos del ABC-1, lo que inhibe la función normal de la proteína en los procesos de transporte celular. Cada sustancia química, a través de su interacción única con ABC-1, conduce a una inhibición funcional de las capacidades de transporte de la proteína, afectando a su papel en los procesos celulares.