A430084P05Rik Inhibidores

Los inhibidores comunes de A430084P05Rik incluyen, entre otros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, BIBF1120 CAS 656247-17-5, Saracatinib CAS 379231-04-6 y SU6656 CAS 330161-87-0.

Los inhibidores químicos del adaptador SLP y de la proteína de membrana que interactúa con CSK (SCIMP) actúan dirigiéndose a las quinasas implicadas en su activación y en sus vías de señalización. La inhibición selectiva de las quinasas de la familia Src es un método común empleado por varios de estos inhibidores químicos. Por ejemplo, PP2 y SU6656 son inhibidores selectivos de las cinasas de la familia Src que impiden la fosforilación y activación de SCIMP por estas cinasas. Dasatinib, aunque tiene un perfil de inhibición más amplio, también se dirige a la familia Src y, por tanto, inhibe la activación de SCIMP. Del mismo modo, bosutinib y saracatinib inhiben las cinasas de la familia Src, lo que conduce a la supresión de la señalización de SCIMP. PD 173952 y PD 180970 también son inhibidores de la tirosina cinasa que se centran en la familia Src, que es crucial para la activación dependiente de la fosforilación de SCIMP, inhibiendo así su función.

Además, sustancias químicas como el BIBF 1120, aunque desarrolladas inicialmente para actuar sobre receptores como el VEGFR, el PDGFR y el FGFR, pueden inhibir indirectamente la SCIMP al afectar a las vías de señalización descendentes que se solapan y de las que forma parte la SCIMP. La proteína chaperona Hsp90, que estabiliza varias quinasas, incluida la Src, se convierte en diana de sustancias químicas como la Herbimicina A y la Geldanamicina. Al unirse a Hsp90 e inhibir su función, estas sustancias químicas pueden provocar la degradación de las quinasas de la familia Src, lo que resulta en la inhibición de la activación de SCIMP. Además, la PP1, otro potente inhibidor de las quinasas de la familia Src, impide la fosforilación en tirosina de SCIMP. SKI-606, también conocido como Bosutinib, tiene un doble papel inhibidor sobre las quinasas de la familia Abl y Src, lo que conduce a la inhibición de las vías de señalización descendentes que implican a SCIMP, inhibiendo así su activación y señalización. A través de estos mecanismos diversos pero interconectados, estos inhibidores químicos pueden inhibir colectivamente la función de SCIMP interrumpiendo los procesos impulsados por las quinasas que lo activan.