A-Myb Inhibidores

Los inhibidores comunes de A-Myb incluyen, pero no se limitan a, tricostatina A CAS 58880-19-6, (+/-)-JQ1, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, flavopiridol CAS 146426-40-6 y RGFP966 CAS 1357389-11-7.

La clase química designada como inhibidores de A-Myb engloba una gama diversa de compuestos caracterizados por su capacidad de modular indirectamente la actividad del factor de transcripción A-Myb. A-Myb, miembro de la familia Myb de factores de transcripción, desempeña un papel fundamental en la regulación de la expresión génica, en particular en la progresión del ciclo celular y la diferenciación en determinados tipos de células. Los inhibidores de esta clase no se dirigen directamente a A-Myb, sino que ejercen su influencia a través de diversas vías y mecanismos bioquímicos que, en última instancia, afectan a la función de A-Myb. Estos compuestos son distintos en sus estructuras químicas y modos de acción, pero convergen en su capacidad para modular el entorno celular y los procesos asociados a la función reguladora de A-Myb.

Los inhibidores de la histona deacetilasa (HDAC) forman un subgrupo importante dentro de esta clase. Compuestos como la tricostatina A, el vorinostat, el RGFP966 y el MS-275 funcionan alterando la estructura de la cromatina, lo que posteriormente afecta a los patrones de expresión génica. Al inhibir las HDAC, estas moléculas provocan una acumulación de histonas acetiladas, lo que da lugar a una conformación más abierta de la cromatina que puede modificar la actividad transcripcional de varios genes, incluidos los regulados por A-Myb. Otro subgrupo se dirige a los mecanismos de regulación epigenética: la 5-azacitidina inhibe las metiltransferasas del ADN, alterando los patrones de metilación del ADN y afectando así a la expresión génica. JQ1 e I-BET151, que inhiben las proteínas BET bromodominio, y C646, un inhibidor selectivo de la histona acetiltransferasa p300, actúan modulando la lectura y escritura de marcas epigenéticas, influyendo así en la regulación de la transcripción. Además, compuestos como Palbociclib, Flavopiridol y PD0332991, que inhiben las quinasas dependientes de ciclinas, representan una estrategia para afectar indirectamente a la actividad de A-Myb a través de la regulación del ciclo celular.