4933408B17Rik Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de 4933408B17Rik se incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2, 4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, GSK 525762A, PFI-1 CAS 1403764-72-6 y CPI-0610 CAS 1380087-89-7.

Los inhibidores de Brd8dc engloban un grupo de compuestos que afectan indirectamente a la función de la proteína que contiene el dominio BRD8. Estos inhibidores se dirigen principalmente a las proteínas BET (Bromodomain and Extra-Terminal motif), que se sabe que reconocen los residuos de lisina acetilados en las colas de las histonas, facilitando el despliegue de la cromatina y la subsiguiente activación transcripcional. Al inhibir las proteínas BET, estos compuestos pueden alterar la interacción normal entre Brd8dc y la cromatina, afectando así al papel de Brd8dc en la regulación de la expresión génica.

El mecanismo de inhibición se basa en la unión competitiva a los sitios de reconocimiento de lisina acetilada a los que también se dirige Brd8dc. Esto impide que Brd8dc se asocie a la cromatina, lo que conduce a una alteración de los perfiles de expresión génica dentro de la célula. Los compuestos mencionados anteriormente, como JQ1, OTX015 e I-BET762, se unen a los bromodominios de las proteínas BET con gran afinidad, desplazando eficazmente a Brd8dc y a otras proteínas que contienen bromodominios de sus sitios de unión a la cromatina.