20S Proteasome α7 Inhibidores
Los inhibidores comunes del 20S Proteasoma α7 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Oprozomib CAS 935888-69-0 y Delanzomib, base libre.
La clase de inhibidores del 20S Proteasoma α7 comprende un conjunto de compuestos químicamente diversos diseñados estratégicamente para modular la actividad catalítica del proteasoma, dirigiéndose específicamente a la subunidad α7. El bortezomib, uno de los inhibidores más destacados de esta clase, ejerce sus efectos inhibidores uniéndose de forma reversible al sitio catalítico del 20S Proteasoma α7, impidiendo la actividad similar a la quimotripsina. Esta unión conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas, induciendo la detención del ciclo celular y la apoptosis en células susceptibles. Carfilzomib, otro miembro de esta clase, se une irreversiblemente al sitio activo del Proteasoma 20S α7, inhibiendo selectivamente la actividad tipo quimotripsina. Esta unión irreversible interrumpe el proceso normal de degradación de las proteínas, dando lugar a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas. Ixazomib, Oprozomib y MLN2238 comparten un mecanismo similar, con unión reversible al sitio catalítico, inhibiendo la actividad tipo quimotripsina y desencadenando la detención del ciclo celular y la apoptosis.
El delanzomib, aunque también se dirige a la actividad similar a la quimotripsina, ejerce sus efectos inhibidores mediante una unión reversible. Marizomib y ONX-0914 inhiben selectivamente la actividad similar a la quimotripsina al unirse al sitio catalítico, interrumpiendo la degradación proteolítica. El nelfinavir, un fármaco antirretroviral, induce la inhibición del proteasoma, lo que provoca la acumulación de proteínas mal plegadas y la muerte celular. La gliotoxina y el ácido betulínico, aunque difieren en su estructura, forman complejos covalentes con el proteasoma, afectando especialmente a la actividad similar a la quimotripsina. El celastrol interrumpe la actividad similar a la quimotripsina, impidiendo la degradación normal de las proteínas. La clase en conjunto representa un enfoque matizado para modular selectivamente la actividad 20S Proteasoma α7.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el 20S Proteasoma α7 al unirse de forma reversible al sitio catalítico del proteasoma, impidiendo la actividad similar a la quimotripsina. Esta inhibición conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas, desencadenando la detención del ciclo celular y la apoptosis en células susceptibles. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib inhibe el 20S Proteasoma α7 uniéndose irreversiblemente a su sitio activo. Esta unión inhibe selectivamente la actividad similar a la quimotripsina, alterando el proceso normal de degradación de proteínas. La acumulación resultante de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas induce estrés celular, lo que provoca apoptosis e inhibición del crecimiento en las células diana. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib inhibe el 20S Proteasoma α7 mediante la unión reversible al sitio catalítico, inhibiendo selectivamente la actividad similar a la quimotripsina. Esta inhibición interrumpe la degradación proteolítica de proteínas celulares clave, desencadenando la detención del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El Oprozomib inhibe el Proteasoma 20S α7 uniéndose irreversiblemente a su sitio catalítico. Esta unión inhibe específicamente la actividad similar a la quimotripsina, interrumpiendo el proceso de degradación proteasomal. La acumulación resultante de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas induce estrés celular, provocando la apoptosis y la inhibición del crecimiento en las células diana. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
El delanzomib inhibe el 20S Proteasoma α7 mediante la unión reversible a su sitio catalítico, inhibiendo selectivamente la actividad similar a la quimotripsina. Esta inhibición altera el proceso normal de degradación de proteínas, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas. El consiguiente estrés celular desencadena la apoptosis y la inhibición del crecimiento en las células susceptibles. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
El ONX-0914 inhibe el 20S Proteasoma α7 al unirse selectivamente a su sitio activo, inhibiendo específicamente la actividad similar a la quimotripsina. Esta inhibición altera el proceso normal de degradación de proteínas, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas. El consiguiente estrés celular desencadena la apoptosis y la inhibición del crecimiento en las células susceptibles. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
El nelfinavir inhibe el 20S Proteasoma α7 a través de un mecanismo que implica la alteración de la función proteasomal. Los detalles precisos de la interacción no están totalmente dilucidados, pero los estudios sugieren que el Nelfinavir induce la inhibición del proteasoma, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas y a la posterior muerte celular en células susceptibles. | ||||||
Gliotoxin | 67-99-2 | sc-201299 sc-201299A | 2 mg 10 mg | ¥1478.00 ¥4355.00 | 1 | |
La gliotoxina inhibe el 20S Proteasoma α7 formando un complejo covalente con el proteasoma, que afecta en particular a su actividad similar a la quimotripsina. Esta unión covalente interrumpe el proceso normal de degradación de las proteínas, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas. El estrés celular resultante desencadena la apoptosis y la inhibición del crecimiento en las células diana. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
El ácido betulínico inhibe el proteasoma 20S α7 mediante un mecanismo que implica la inhibición de la actividad similar a la quimotripsina. Esta alteración de la función proteasomal conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas, lo que induce estrés celular y desencadena la apoptosis y la inhibición del crecimiento en células susceptibles. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
El celastrol inhibe el 20S Proteasoma α7 al interrumpir la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma. Esta alteración impide la degradación normal de las proteínas celulares, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas o ubiquitinadas. El estrés celular resultante desencadena la apoptosis y la inhibición del crecimiento en las células susceptibles. | ||||||