ZFX 抑制因子

常见的 ZFX 抑制剂包括但不限于 α-芒硝 CAS 23109-05-9、放线菌素 D CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0、黄霉素 CAS 146426-40-6 和 (+/-)-JQ1 。

ZFX 抑制剂主要侧重于直接或通过影响相关途径来调节转录活性。α-鹅膏蕈素直接靶向 RNA 聚合酶 II，降低其转录活性，而放线菌素 D 则在 DNA 中插入以阻止转录。DRB 通过抑制对 RNA 聚合酶 II 的释放至关重要的 P-TEFb 来影响转录的延伸。Flavopiridol 的靶标是依赖细胞周期蛋白的激酶，它们对转录调控至关重要。另一方面，JQ1 和 I-BET762 可抑制包括 BRD4 在内的 BET bromodomains，BRD4 是转录的重要调节因子。

Triptolide 的作用范围更广，可影响多种转录因子和 RNA 聚合酶 II。作为一种 HDAC 抑制剂，SAHA 可影响染色质重塑，从而间接调节转录。Pladienolide B 和 H3B-8800 可调节 SF3b 复合物，影响剪接，进而影响转录。Isoginkgetin 可抑制剪接体的组装，从而影响 mRNA 的加工，而 Cortistatin A 则可阻碍介导复合体的招募，从而影响转录的启动。