XTP3-B 抑制因子

常见的 XTP3-B 抑制剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、布雷非丁 A CAS 20350-15-6、DBeQ CAS 177355-84-9、盐酸 PIK-75 CAS 372196-77-5 和氯喹 CAS 54-05-7。

如上所述，XTP3-B 抑制剂并非直接针对该蛋白，而是参与调节内质网相关降解（ERAD）途径和相关的应激反应，XTP3-B 在其中发挥了作用。ERAD途径对于降解内质网中折叠错误的蛋白质至关重要，其调控对于细胞的平衡也至关重要。图尼霉素和Thapsigargin等化合物通过不同机制诱导ER应激，从而可能影响包括XTP3-B在内的ERAD相关蛋白的活性。图尼霉素会抑制N-连接的糖基化，这是许多ER蛋白必不可少的翻译后修饰，而Thapsigargin会破坏ER中的钙平衡。

其他化合物如 DBeQ、ML240 和 Eeyarestatin I 则以 p97 ATPase 为靶标，p97 ATPase 是 ERAD 通路的重要组成部分。抑制 p97 ATPase 可导致折叠错误的蛋白质在 ER 中积累，从而间接影响 XTP3-B 等 ERAD 蛋白质的功能。氯喹和 MG132 等化合物分别影响溶酶体和蛋白酶体降解途径，这两种途径都是细胞蛋白质降解机制不可或缺的组成部分。这些抑制剂虽然对 XTP3-B 没有特异性，但可以调节间接影响 XTP3-B 活性的蛋白质周转和应激反应。Salubrinal 和 Guanabenz 会影响 eIF2α 的磷酸化，而 eIF2α 是综合应激反应中的一个关键因素。对这一途径的调节可影响 ER 应激，进而影响 ERAD 过程。ISRIB 通过调节综合应激反应，也会间接影响 ERAD 通路蛋白。最后，4-苯基丁酸作为一种化学伴侣，有可能减少ER中折叠错误蛋白质的负荷，从而间接影响ERAD过程和XTP3-B等蛋白质的功能。