VHR激活剂

常见的 VHR 激活剂包括但不限于锌 CAS 7440-66-6、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、过氧化氢 CAS 7722-84-1、氧化苯胂 CAS 637-03-6 和蕨草素 CAS 66575-29-9。

VHR 激活剂由一系列化合物组成，通过各种生化机制，有助于增强 VHR 磷酸酶的活性。锌和镁等元素至关重要，因为它们能直接稳定 VHR 的结构，确保其催化域在构象上达到酪氨酸去磷酸化的最佳状态。正钒酸钠虽然主要是一种磷酸酶抑制剂，但会诱发细胞的补偿反应，上调酪氨酸磷酸酶的活性以维持磷酸化调控，从而增加 VHR 的活性。低浓度过氧化氢的存在可以调节 VHR 的氧化还原状态，导致其活化，而氧化苯胂则可能与 VHR 上的邻位二硫醇相互作用，通过改变氧化还原环境来增强其活性。佛司可林等化合物参与信号级联，提高 cAMP 水平并激活 PKA，从而通过相关调节蛋白的磷酸化间接增强 VHR 的活性。

此外，当细胞试图重新调整其磷酸化平衡时，使用针对丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的磷酸酶抑制剂（如冈田酸、萼氨醇 A 和 Cantharidin）可能会导致 VHR 的酪氨酸磷酸酶活性间接升高。二硫苏糖醇（DTT）在生化水平上起到维持还原环境的作用，这对 VHR 依赖硫醇的催化机制至关重要，可确保其活性位点不被氧化失活。斯地伯葡萄糖酸钠和佩伐那酸钠等化学物质对其他蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制作用可导致 VHR 活性的补偿性增强，因为细胞会调节其信号通路以适应磷酸酶动态的改变，这强调了细胞调节的相互关联性，即改变一种通路可导致另一种通路的激活。