VGAT激活剂

常见的 VGAT 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、关法辛 CAS 29110-47-2、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

VGAT 激活剂是一组间接促进 VGAT 功能的多种化学物质。这些激活剂通常通过各种信号通路和细胞过程施加影响，进而影响 VGAT 在神经递质转运到突触小泡中的作用。这些激活剂的主要作用是提高 VGAT 将 GABA 和甘氨酸等神经递质装入囊泡的效率和能力，这对有效的突触传递至关重要。福斯可林和罗利普仑等化学物质能提高细胞内 cAMP 水平，间接增强 VGAT 的活性。cAMP 的增加会刺激磷酸化过程，而磷酸化过程很可能会提高 VGAT 的运行效率，从而改善神经递质的封装和运输。同样，作为β肾上腺素能激动剂的异搏定和作为α2肾上腺素能激动剂的关法辛和氯尼丁等药物也会调节肾上腺素能信号传导途径。这些途径在神经元兴奋性和神经递质动态中发挥重要作用，间接影响 VGAT 的功能，以应对突触需求的改变。

钙是神经递质释放的关键因素，Bay K 8644 等化合物可激动 L 型钙通道。这种作用有助于增加钙的流入，通过促进液泡充盈过程来增强 VGAT 的活性。相反，抑制性神经递质受体的拮抗剂，如 Picrotoxin（GABA-A 受体拮抗剂）和 Strychnine（甘氨酸受体拮抗剂），会间接刺激 VGAT 的功能。通过减少抑制信号传导，这些化合物会增加突触小泡中的 GABA 或甘氨酸需求，从而可能导致 VGAT 上调以满足这一需求。咖啡因和尼古丁等其他化合物通过影响神经元的整体兴奋性和神经递质的释放模式间接影响 VGAT。咖啡因通过拮抗腺苷受体，尼古丁通过刺激烟碱乙酰胆碱受体，增强突触活动。神经元发射和突触周转的增加可能需要相应地提高 VGAT 的活性，以便有效地将神经递质转运到囊泡中。