维生素D受体(VDR)激活剂是一类与维生素D受体相互作用的化合物,维生素D受体是转录因子核受体家族的一员。该受体主要作用于钙稳态和骨代谢。VDR激活剂通常通过与受体的配体结合域结合发挥作用,从而发生构象变化,与类维生素X受体(RXRs)相互作用。这种异二聚体随后与被称为维生素D反应元件(VDRE)的特定DNA序列结合,启动靶基因的转录。这种作用的特异性受到高度调控,并取决于共激活剂和共抑制剂的存在,它们调节VDR的转录活性。一些VDR激活剂(如骨化三醇)是天然存在的维生素D形式,而其他一些(如石胆酸)则是能够与VDR结合的胆汁酸。
VDR激活剂调节受体表达的机制多种多样。其中许多化合物不仅直接与VDR相互作用,还通过各种细胞途径影响其表达或稳定性。例如,一些多酚可以通过其抗炎作用上调VDR的表达,而某些脂肪酸则通过过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)增强VDR的转录。此外,白藜芦醇和姜黄素等化合物分别通过SIRT1激活和抗氧化活性等途径影响VDR。这种对VDR的多方面影响使得这些化合物在理解细胞内复杂的生化网络方面具有特殊意义。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | ¥3667.00 ¥7130.00 ¥16111.00 ¥27641.00 ¥4513.00 | 32 | |
直接与VDR结合,促进其激活 | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | ¥1783.00 ¥2347.00 ¥10413.00 | 4 | |
EB 1089(CAS 134404-52-7)是骨化三醇的合成类似物,旨在激活维生素D受体(VDR)。它与VDR结合,诱导结构转变,使受体与类维生素X受体(RXRs)形成异二聚体。这种复合物随后与DNA中的维生素D反应元件(VDRE)结合,启动特定基因的转录。EB 1089因其与VDR的高亲和性而闻名,通常用于研究VDR活化的生物化学和细胞影响。 | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥1196.00 ¥4118.00 ¥8721.00 ¥14937.00 ¥25565.00 ¥133466.00 | 13 | |
25-羟基维生素D3(CAS 19356-17-3)是一种维生素D3代谢产物,是活性形式骨化三醇的前体,具有更高的VDR亲和力。它与VDR结合,发生结构变化,并与RXRs形成异二聚体。这种复合物与DNA中的VDRE结合,启动基因转录。它是研究VDR活化的关键化合物。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | ¥790.00 ¥1805.00 ¥3272.00 | 2 | |
胆钙化醇(CAS 67-97-0),也称为维生素D3,是一种激素前体,是活性形式骨化三醇的前体。它在肝脏和肾脏中发生羟基化反应,成为有效的VDR激活剂。一旦转化,它就会与VDR结合,引发构象变化,使受体与类视黄醇X受体(RXRs)形成异二聚体。这种复合物与DNA中的维生素D反应元件(VDRE)相互作用,启动特定基因的转录。 | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | ¥26535.00 | ||
Ercalcitriol-d6(CAS 216244-04-1)是Ercalcitriol的氘代形式,本身是骨化三醇的类似物。它通过与维生素D受体(VDR)结合,有效激活VDR。这种结合导致VDR的结构改变,使其能够与类维生素X受体(RXRs)异二聚化。由此产生的复合物与DNA中的维生素D反应元件(VDREs)相互作用,启动参与各种细胞过程的特定基因的转录。 | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | ¥677.00 | ||
1α-羟基维生素D2(CAS 54573-75-0)是天然维生素D2的合成类似物。它通过与维生素D受体(VDR)直接结合来激活该受体。这种相互作用会引发VDR的构象变化,使其能够与类维生素X受体(RXRs)形成异二聚体。形成的复合物会作用于DNA中的维生素D反应元件(VDREs),启动特定基因的转录,这些基因对于钙稳态等细胞过程至关重要。 | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | ¥222255.00 | |||
Alfacalcidol-d7是alfacalcidol的氘代变体,是一种前药,可代谢为活性形式calcitriol,后者与维生素D受体(VDR)结合。结合后,VDR发生构象转变,使其能够与类维生素X受体(RXRs)形成异二聚体。这种复合物与DNA中的维生素D反应元件(VDRE)相互作用,启动参与钙调节等各种细胞活动的目标基因的转录。 |