VAP-1 抑制因子

常见的VAP-1抑制剂包括但不限于：盐酸莫非吉兰（CAS 120635-25-8）、1-肼基酞嗪盐酸盐（CAS 304-20-1）、去 甲磺酸去铁胺（CAS 138-14-7）、鲁卡帕尼（CAS 283173-50-2）和盐酸阿米替林（CAS 549-18-8）。

血管粘附蛋白-1（VAP-1）也称为含铜胺氧化酶3（AOC3），是一种细胞表面糖蛋白，主要表达于各种组织中毛细血管后静脉的内皮细胞。它通过调节白细胞从血液中粘附并迁移到发炎组织中，在白细胞迁移和炎症中发挥关键作用。VAP-1是一种具有双重功能的酶，同时具有粘附和酶促活性。其粘附功能包括与白细胞整合素和其他细胞粘附分子的相互作用，促进白细胞沿内皮表面的附着和滚动。此外，VAP-1还具有胺氧化酶活性，催化伯胺的氧化脱氨，生成过氧化氢和醛类副产物。这些酶促活性通过调节氧化还原环境并产生免疫细胞的趋化信号，有助于调节白细胞迁移和炎症。

抑制VAP-1是缓解炎症反应和抑制各种炎症性疾病中白细胞募集的一种很有前景的策略。抑制VAP-1活性可采用多种机制，包括阻断其酶活性或干扰其与白细胞受体和内皮配体的粘附相互作用。可通过靶向VAP-1的活性位点或破坏其辅因子结合位点来抑制VAP-1的酶活性，从而破坏伯胺的氧化和促炎介质的产生。此外，通过竞争性拮抗或空间位阻阻断VAP-1与内皮配体的相互作用或白细胞整合素，也可以抑制VAP-1介导的白细胞粘附。此外，调节VAP-1的表达和转运到细胞表面也可以作为抑制其促炎功能的有效策略。总体而言，抑制VAP-1对于减轻炎症和抑制各种炎症条件下的组织损伤具有重要意义。