V1RH16激活剂

常见的 V1RH16 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

V1RH16 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径诱导其活化。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶发挥作用，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为 cAMP。随着 cAMP 水平的升高，它们会与蛋白激酶 A（PKA）的调节亚基结合，释放出其催化亚基。然后，PKA 的这些活性亚基会使包括 V1RH16 在内的目标蛋白质磷酸化，导致其被激活。同样，IBMX 通过抑制原本会降解 cAMP 的磷酸二酯酶，有助于维持 cAMP 水平的升高，从而再次促进 PKA 的活化和随后 V1RH16 的磷酸化。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）激活了蛋白激酶 C（PKC），使其底物蛋白（可能包括 V1RH16）上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，从而调节它们的活性，这是一种不同的途径。

钙离子促进剂（如碘诺霉素和 A-23187）可提高细胞内的钙含量，从而激活各种钙依赖蛋白。钙的流入会刺激钙调蛋白和其他钙依赖性激酶，这些激酶可能会靶向 V1RH16 并使其磷酸化，从而激活 V1RH16。尼古丁和谷氨酸通过受体介导机制发挥作用，尼古丁激活烟碱乙酰胆碱受体，谷氨酸激活 NMDA 受体，两者都会导致钙离子流入。由此产生的钙信号可激活激酶，使 V1RH16 磷酸化。ATP 通过与嘌呤能受体结合，也有助于激活 V1RH16，并可能影响钙和/或 cAMP 途径。辣椒素通过激活 TRPV1 通道，同样会导致钙进入细胞，从而激活使 V1RH16 磷酸化的激酶。表皮生长因子（EGF）与受体结合，启动涉及 MAPK/ERK 的激酶级联反应，最终导致 V1RH16 的磷酸化和激活。最后，如果硫酸锌具有锌的结合位点，它就能对 V1RH16 进行异构调节，引发构象变化，从而激活该蛋白质。