V1RG9激活剂

常见的 V1RG9 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

V1RG9 的化学激活剂通过调节细胞内的各种信号通路来发挥作用，从而导致该蛋白质的磷酸化和随后的激活。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 水平的激增会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 V1RG9 直接磷酸化。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来维持 cAMP 和 cGMP 水平的升高，间接促进 PKA 或蛋白激酶 G (PKG) 的活化，从而也能使 V1RG9 靶向磷酸化。西地那非专门针对磷酸二酯酶 5，可增加 cGMP 水平，选择性地激活 PKG，然后使 V1RG9 磷酸化。另一方面，PMA 可直接激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 有一系列蛋白靶标，包括 V1RG9，从而通过磷酸化激活 V1RG9。

Ionomycin 和 A-23187 等钙离子诱导剂会增加细胞内的钙含量，从而激活多种能够使 V1RG9 磷酸化的钙依赖性激酶。组胺会触发磷脂酶 C 途径，从而产生三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。这些次级信使分别导致细胞内储存的 Ca2+ 释放和 PKC 激活，然后 PKC 能够使 V1RG9 磷酸化。尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体结合，导致 Ca2+ 涌入，激活靶向 V1RG9 的钙依赖性激酶。谷氨酸通过作用于 NMDA 受体，同样会导致 Ca2+ 涌入，从而激活 CaMKII 等激酶，使 V1RG9 磷酸化。ATP 通过与嘌呤能受体相互作用，启动信号级联，激活激酶，进而使 V1RG9 磷酸化。辣椒素会激活 TRPV1 通道，导致钙离子流入并激活钙依赖性激酶，从而使 V1RG9 磷酸化。最后，表皮生长因子（EGF）与其受体结合会启动一连串的激酶激活，最终导致 V1RG9 磷酸化。