V1RE6激活剂

常见的 V1RE6 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、辣椒素 CAS 404-86-4、L-谷氨酸 CAS 56-86-0 和 ADP CAS 58-64-0。

V1RE6 的化学激活剂包括多种能启动细胞信号级联从而激活这种蛋白质的化合物。佛司可林是一种二萜类化合物，其作用是激活腺苷酸环化酶，从而导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。cAMP 升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，这种激酶可使 V1RE6 磷酸化，从而激活 V1RE6。同样，西地那非作为一种 5 型磷酸二酯酶抑制剂，可以阻止环磷酸腺苷（cGMP）的分解，进而激活蛋白激酶 G（PKG）。然后，PKG 还能使 V1RE6 磷酸化并激活 V1RE6。异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，能显著提高细胞内的钙含量，从而激活能使 V1RE6 发生磷酸化的钙依赖性激酶，进而激活该蛋白。另一种化合物辣椒素与瞬时受体电位类香草素 1（TRPV1）受体结合，导致钙离子流入细胞，进而激活下游激酶，使 V1RE6 磷酸化并活化。

尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体相互作用，导致细胞内钙增加，并激活以 V1RE6 为目标的激酶，使其磷酸化并激活。谷氨酸是大脑中主要的兴奋性神经递质，它会激活其受体，进而启动细胞内信号传导，最终激活激酶，使 V1RE6 磷酸化。细胞外 ATP 通过作用于嘌呤能受体，也能激活激酶，使 V1RE6 磷酸化并活化。以能激活蛋白激酶 C（PKC）而闻名的 12-肉豆蔻酸磷脂可直接磷酸化和激活 V1RE6。表皮生长因子（EGF）与其受体结合，触发 MAPK/ERK 通路，其中包括一连串导致 V1RE6 激活的磷酸化事件。组胺通过作用于组胺受体，可增加细胞内钙或 cAMP，从而激活 PKC 或 PKA 等激酶，导致 V1RE6 的磷酸化和活化。咖啡因通过抑制磷酸二酯酶，维持细胞内 cAMP 水平的升高，从而激活 PKA，后者再通过磷酸化激活 V1RE6。