V1RE3激活剂

常见的 V1RE3 激活剂包括但不限于钙 CAS 7440-70-2、蕨素 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8 和缓激肽 CAS 58-82-2。

V1RE3 的化学激活剂包括一系列能启动细胞内信号级联从而激活该蛋白质功能的化合物。例如，钙离子进入细胞并通过直接结合诱导 V1RE3 发生构象变化，这是离子介导的蛋白质活化的常见机制。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的增加反过来又能通过蛋白激酶 A（PKA）激活 V1RE3，众所周知，PKA 能使各种蛋白质磷酸化并对其进行调节。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，从而防止 cAMP 分解并确保其持续水平，通过持续的 PKA 信号激活 V1RE3。

其他激活剂通过 G 蛋白偶联受体（GPCR）途径发挥作用，这些途径汇聚在 V1RE3 激活上。例如，PMA 可激活蛋白激酶 C（PKC），使 V1RE3 等目标蛋白磷酸化，从而调节其活性。缓激肽通过与其特定受体结合，可激活磷脂酶 C（PLC）并生成三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG），从而导致 V1RE3 的激活。组胺、乙酰胆碱、谷氨酸、多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素都通过各自的受体与各种细胞内信号通路（如 PLC 通路、PKA 通路）相连，或直接通过受体操作的离子通道发挥作用，所有这些都能导致 V1RE3 的激活。众所周知，这些神经递质和激素会激活特定受体，使次级信使系统参与其中，从而影响包括 V1RE3 在内的一系列下游靶标。