Unc18-1 抑制因子

常见的 Unc18-1 抑制剂包括但不限于 Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0、Lamotrigine CAS 84057-84-1、Gabapentin CAS 60142-96-3 和 D,L-文拉法辛 CAS 93413-69-5。

Unc18-1 抑制剂主要由针对神经元信号通路和突触过程的化合物组成，间接影响 Unc18-1 的功能。这些抑制剂并不直接与 Unc18-1 起作用，而是通过调节神经递质释放、突触囊泡动力学和神经元兴奋性来影响其活性。这些抑制剂的一个主要作用机制是调节对突触传递至关重要的离子通道。例如，河豚毒素是一种强效钠通道阻断剂，可间接影响突触传递，从而可能影响 Unc18-1 的活性。同样，阻断钙离子通道的芋螺毒素和欧米伽-芋螺毒素以及抑制电压敏感性钠离子通道的拉莫三嗪也会影响 Unc18-1 所参与的神经元兴奋性和突触过程。通过影响这些离子通道，这些化合物间接调节了突触囊泡融合和神经递质释放，而 Unc18-1 在其中发挥着关键作用。

另一种抑制 Unc18-1 的方法涉及直接干扰突触小泡动力学和神经递质释放的化合物。巴佛洛霉素 A1、肉毒杆菌毒素和破伤风毒素就是此类化合物的例子。巴佛洛霉素 A1 可抑制 V-ATP 酶，从而改变囊泡的酸化，这是突触囊泡成熟和神经递质储存的关键步骤。另一方面，肉毒杆菌毒素和破伤风毒素会抑制神经递质的释放，从而间接影响 Unc18-1 参与的突触过程。加巴喷丁（Gabapentin）、普瑞巴林（Pregabalin）和齐考诺肽（Ziconotide）可调节钙通道功能，也可能通过改变突触传递来影响 Unc18-1。文拉法辛（一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂）会影响突触间隙中的神经递质水平，因此可能间接影响 Unc18-1 介导的过程。