UBE2F激活剂

常见的 UBE2F 激活剂包括但不限于丙戊酸 CAS 99-66-1、氯化钴 CAS 7646-79-9、锌 CAS 7440-66-6、PR 619 CAS 2645-32-1 和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

UBE2F 激活剂包括一组专门设计用于增强泛素结合（E2）酶家族成员 UBE2F 蛋白活性的化学制剂。这些激活剂是调节neddylation途径不可或缺的一部分，neddylation途径是一种类似泛素化的过程，涉及泛素样分子NEDD8与目标底物的连接。UBE2F 本身是这一途径中的关键角色，负责将 NEDD8 转移到特定底物上，从而调节底物的活性、稳定性和相互作用。UBE2F 的激活剂被认为能提高该蛋白对 NEDD8 的亲和力或催化效率，从而增强其底物蛋白的 neddylation。这种修饰会改变底物蛋白的功能，通常会提高它们的稳定性，促进它们与其他细胞成分的相互作用，从而导致细胞信号通路的改变。这些激活剂的确切化学机制可能涉及异位调节，即激活剂分子与 UBE2F 活性位点不同的位点结合，诱导构象变化，从而提高酶的活性。

由于奈德基化在细胞调控中的作用，UBE2F 激活剂的功能影响延伸到各种生物过程。通过增强 UBE2F 的活性，这些化合物间接影响了许多参与细胞周期进展、DNA 修复和信号转导等关键细胞过程的蛋白质的命运。因此，通过 UBE2F 激活剂上调 neddylation 活性是维持细胞平衡和调节蛋白稳态的一个关键因素。正是通过选择性地提高 UBE2F 酶的活性，这些激活剂才发挥了作用，确保注定要进行内淀粉酰化的蛋白质得到更有效的修饰。这些激活剂的特异性至关重要，因为它可以有针对性地调节 UBE2F，而不会影响其他 E2 酶或与内切酶无关的途径。这种特异性确保了由 neddylation 调节的各种细胞功能得到精确控制，从而保持正常细胞功能和信号传递所需的复杂平衡。