UBCH10 抑制因子

常见的UBCH10抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A（Trichostatin A，CAS 58880-19-6）、5-氮杂胞苷（5-Azacytidine，CAS 320-67-2）、MG-132 [Z- Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米 CAS 179324-69-7和环己酰胺 CAS 66-81-9。

UBCH10抑制剂是一类化合物，专门针对泛素连接酶家族成员UBCH10（也称为UBE2C）的活性，并调节其活性。UBCH10在泛素-蛋白酶体系统（UPS）中起着至关重要的作用，该系统负责调节细胞内的蛋白质降解作用。UBCH10尤其参与APC/C介导的特定蛋白质泛素化，这些蛋白质控制细胞周期的进展，特别是在有丝分裂的中期到后期过渡期间。UBCH10活性的抑制作用会显著影响泛素化过程，从而改变细胞事件（如染色体分离和有丝分裂退出）的时间和调节。通过调节UBCH10的活性，这种酶的抑制剂会导致蛋白质更新和细胞周期控制等严格调节过程的中断。这些抑制剂的作用方式是结合UBCH10的活性部位或附近区域，阻止泛素向目标底物的转移。这会导致通常会降解的特定蛋白质的积累，影响下游依赖蛋白质降解作用的调节过程。鉴于UBCH10在细胞周期控制和蛋白质稳态中的关键作用，这些抑制剂为研究泛素化动力学以及UBCH10在蛋白质稳态和有丝分裂调节中的机制作用提供了宝贵的工具。此外，UBCH10抑制剂的结构多样性使得人们能够探索泛素连接酶功能中的各种结合方式和选择性特征。