TXNDC13激活剂

常见的 TXNDC13 激活剂包括但不限于吐根霉素 CAS 11089-65-9、噻嘧啶 CAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、布雷非德菌素 A CAS 20350-15-6 和 2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6。

TXNDC13 激活剂主要包括诱导内质网（ER）应激或破坏蛋白质折叠的分子，从而间接增加对 TXNDC13 蛋白二硫异构酶活性的需求。例如，Thapsigargin、A23187、Brefeldin A、Monensin 和 Cyclopiazonic Acid 通过各种机制诱导 ER 应激。Thapsigargin 和 Cyclopiazonic Acid 可抑制 SERCA 泵，耗尽 ER 的钙储存，而 A23187 可破坏细胞的钙平衡，Monensin 可破坏细胞的离子梯度。Brefeldin A 会破坏从 ER 到高尔基体的蛋白质运输，导致蛋白质在 ER 中积累，从而产生 ER 应激。为应对ER中未折叠或折叠错误蛋白质负荷的增加，TXNDC13可被激活，协助蛋白质折叠和二硫键的形成。

另一方面，还原剂 DTT 可通过增加二硫键形成和重排的需求间接激活 TXNDC13。妥尼霉素会抑制N-连接的糖基化，导致糖基化缺陷，而TXNDC13可以通过协助蛋白质折叠来应对糖基化缺陷。同样，2-脱氧-D-葡萄糖也能间接激活 TXNDC13，因为细胞压力增加，错误折叠的蛋白质随之增加。抑制ER相关降解的Eeyarestatin I也会导致折叠错误的蛋白质在ER中积累，从而间接激活TXNDC13。

化学伴侣（如 4-苯基丁酸钠和牛磺脱氧胆酸）也会通过增加对蛋白质折叠辅助的需求来间接激活 TXNDC13。同样，MG-132 也会通过导致错误折叠蛋白质的积累而间接激活 TXNDC13。