Date published: 2025-10-10

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TXNDC10 抑制因子

常见的 TXNDC10 抑制剂包括但不限于 Bacitracin CAS 1405-87-4、Aurintricarboxylic Acid CAS 4431-00-9、Ebselen CAS 60940-34-3、PX 12 CAS 141400-58-0 和 2-Acetylphenothiazine CAS 6631-94-3。

TXNDC10 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,破坏其在内质网(ER)内氧化蛋白质折叠过程中的作用。杆菌肽通过抑制蛋白质二硫异构酶(PDI),阻碍了对蛋白质折叠至关重要的适当二硫键的形成,从而影响了与 PDI 协同作用的 TXNDC10 的功能。三羧酸(Aurintricarboxylic Acid)通过抑制核酸酶,可以改变 ER 中的氧化还原状态,从而影响 TXNDC10 的蛋白质折叠功能。依布硒具有谷胱甘肽过氧化物酶模拟作用,通过不可逆地抑制硫氧还蛋白还原酶,破坏了硫氧还蛋白系统,而硫氧还蛋白系统与 TXNDC10 所需的氧化还原调节密切相关。PX-12 对硫氧还蛋白-1 的不可逆抑制同样会导致细胞内氧化还原环境紊乱,从而影响 TXNDC10 的活性。

此外,ML171 对 NADPH 氧化酶(NOX)(NADPH 氧化酶负责产生氧化折叠所需的活性氧)的抑制也会干扰 TXNDC10 的功能。另一种硫代氧化还原酶抑制剂 Auranofin 可改变氧化还原环境,间接影响 TXNDC10 的活性。Salubrinal 以 eIF2α 磷酸酶为靶标,导致 eIF2α 磷酸化积累,这是折叠蛋白反应的一部分;这会阻碍 TXNDC10 对错误折叠蛋白的反应。妥尼霉素抑制 N-连接的糖基化,这对ER中的蛋白质至关重要,可诱发ER应激,间接抑制TXNDC10。Brefeldin A 通过破坏ER到高尔基体的运输,可以压倒 TXNDC10 的蛋白质折叠能力。脱氢抗坏血酸会降低谷胱甘肽水平,从而破坏细胞氧化还原平衡,影响 TXNDC10。Thapsigargin 会消耗伴侣功能所需的 ER 钙储存,从而抑制 TXNDC10。最后,双硫仑对依赖硫醇的酶的抑制作用会影响 TXNDC10 在蛋白质中形成二硫键的功能。每种化学物质都会通过其不同的机制影响 TXNDC10 在细胞内的正常功能。

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