TRH-R1激活剂

TRH-R1 的常见激活剂包括促甲状腺激素释放激素 CAS 24305-27-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2、福斯可林 CAS 66575-29-9 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。

TRH-R1 激活剂是一大类化学物质，可直接影响促甲状腺激素释放激素受体 1（TRH-R1）的功能，或通过调节其参与的途径间接影响其激活。在这些激活剂中，三肽激素 TRH 是 TRH-R1 的天然配体和直接激活剂。另一方面，TRH-R1 的大多数化学激活剂都是间接影响 TRH-R1 的。它们的共同作用机制是调节环磷酸腺苷（cAMP），这是一种参与多种细胞过程的第二信使。

肾上腺素、去甲肾上腺素、福斯可林、异丙肾上腺素和多巴胺等化学物质可增加 cAMP 的产生，从而间接增强 TRH-R1 的活性。另一方面，咖啡因、可可碱、罗利普仑和 IBMX 等化学物质也可以通过抑制磷酸二酯酶（一种分解 cAMP 的酶）间接激活 TRH-R1，从而提高其水平。最后，cAMP 类似物布卡拉丁（bucladesine）可以通过模仿 cAMP 的作用来激活 TRH-R1。因此，这一类化学物质提供了广泛的机制来增强 TRH-R1 的活化。