TR2 抑制因子

常见的 TR2 抑制剂包括但不限于 GW501516 CAS 317318-70-0、Rosiglitazone CAS 122320-73-4、Bexarotene CAS 153559-49-0、Ostarine CAS 841205-47-8 和 Raloxifene CAS 84449-90-1。

TR2 抑制剂的化学类别主要由间接影响核受体信号传导和基因调控的化合物组成。TR2 作为一种核荷尔蒙受体，是一个更大的转录因子网络的一部分，该网络调控涉及发育、新陈代谢和体内平衡的一系列基因。对 TR2 活性的间接调节主要涉及与其他核受体或信号通路相互作用的化合物，这些受体或信号通路可能会与 TR2 介导的基因调控发生串扰。例如，GW501516 和罗格列酮等 PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）激动剂可调节脂质代谢和葡萄糖稳态。这些化合物可通过改变 TR2 运行的转录环境间接影响 TR2。同样，参与调节昼夜节律的 Rev-Erbα/β 激动剂（如 SR9009）也可能通过改变受 TR2 共同调控的基因的表达来间接影响 TR2 的功能。

选择性雄激素受体调节剂（SARMs），如 LGD-4033 和 Ostarine 可调节雄激素受体通路。鉴于核受体信号的相互关联性，这些 SARMs 有可能影响 TR2 的活性。此外，像贝沙罗汀这样的 RXR 激动剂也会影响与 RXR 异源二聚体的其他核受体（包括 TR2）的信号传导。他莫昔芬（Tamoxifen）和雷洛昔芬（Raloxifene）等选择性雌激素受体调节剂（SERMs）以及恩氯米芬（Enclomiphene）和氯米芬（Clomiphene）等雌激素受体拮抗剂会调节雌激素受体通路。这些途径可能与 TR2 信号交叉，从而可能影响 TR2 介导的基因调控。