TPH2 抑制因子

常见的 TPH2 抑制剂包括 4-氯-DL-苯丙氨酸 CAS 7424-00-2、姜黄素 CAS 458-37-7、AMI-193 CAS 510-74-7、3-羟基苄肼二盐酸盐 CAS 81012-99-9 和 rac-kinurenine CAS 343-65-7。

色氨酸羟化酶 2（TPH2）是中枢神经系统中血清素生物合成过程中的一种限速酶。血清素是一种重要的神经递质，参与多种生理功能，包括情绪调节、食欲和睡眠。通过抑制 TPH2，这些化合物可以减少血清素的合成，为研究和治疗与血清素失衡有关的疾病（如抑郁症、焦虑症和其他情绪障碍）提供了途径。

Fenclonine 和对氯苯丙氨酸（PCPA）等抑制剂通过不同的机制发挥作用。芬克洛宁以其与 TPH2 的不可逆结合而著称，从而导致血清素合成的长期减少。相比之下，PCPA 是一种竞争性拮抗剂，直接与天然底物色氨酸竞争酶的活性位点。其他药物，如姜黄素和犬尿氨酸，则通过调节影响 TPH2 活性的生化途径和细胞环境，间接发挥抑制作用。TPH2 抑制剂的化学结构多种多样，反映了减少血清素合成所采用的各种策略。芬克洛宁（Fenclonine）和五羟色胺（PCPA）是人工合成的化合物，旨在模仿或干扰 TPH2 的天然底物。姜黄中的姜黄素是一种天然化合物，具有多种药理活性，包括调节 TPH2 的活性。这种化学结构和来源的多样性为药代动力学和动力学提供了广泛的范围，从而可以进行有针对性的研究。