TMEM214激活剂

常见的 TMEM214 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

TMEM214 的化学激活剂可启动多种细胞内信号通路，导致其磷酸化和随后的激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，PKC 是已知通过磷酸化修饰蛋白质的酶家族。当引入 PMA 时，PKC 被激活并能直接磷酸化 TMEM214。佛司可林通过增加细胞内 cAMP 的浓度，激活 PKA，从而使 TMEM214 靶向磷酸化。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙含量，从而激活一系列能使 TMEM214 磷酸化的钙敏感激酶。同样，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵导致细胞膜钙增加，进而激活可使 TMEM214 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。

其他化学激活剂包括冈田酸和萼氨醇 A，这两种物质都能抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A。这种抑制可防止蛋白质去磷酸化，使 TMEM214 保持磷酸化状态。Anisomycin 会激活应激活化蛋白激酶，如 JNK 和 p38 MAPK，从而使 TMEM214 磷酸化。过氧化氢可启动包括 MAPKs 在内的信号通路，导致 TMEM214 磷酸化。1-磷酸肾上腺素与 G 蛋白偶联受体结合，可导致下游信号级联使 TMEM214 磷酸化。表皮生长因子（EGF）通过其受体表皮生长因子受体（EGFR）启动一系列信号事件，激活激酶，进而靶向 TMEM214。最后，Staurosporine 尽管是一种激酶抑制剂，但在一定浓度下可导致多种激酶被激活，从而导致 TMEM214 磷酸化，而 PKC 的特异性抑制剂 Bisindolylmaleimide I 也可在特定条件下激活激酶，从而导致 TMEM214 磷酸化。