TM4-B激活剂
常见的 TM4-B 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、组胺游离碱 CAS 51-45-6 和多巴胺 CAS 51-61-6。
TM4-B 采用多种机制来提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A (PKA)，然后使 TM4-B 靶向磷酸化。福斯可林直接参与了这一过程；它能激活腺苷酸环化酶，催化 ATP 向 cAMP 的转化。cAMP 水平的增加会激活 PKA，使其磷酸化，从而激活 TM4-B。同样，异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可与β受体结合，导致 G 蛋白活化，进而刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，随后由 PKA 介导的 TM4-B 磷酸化。另一种药物 PGE2 通过与 G 蛋白偶联受体相互作用，增加 cAMP 并激活 PKA，从而可能导致 TM4-B 激活。组胺通过 H2 受体产生同样的结果，多巴胺通过 D1 类受体和腺苷通过 A2A 或 A2B 受体也是如此，所有这些都最终导致 PKA 激活和潜在的 TM4-B 磷酸化。
胰高血糖素和肾上腺素与各自的 GPCR 相互作用，刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 并激活 PKA，进而作用于 TM4-B。霍乱毒素通过催化 Gs alpha 亚基的 ADP 核糖基化而加剧了这一途径，导致腺苷酸环化酶激活时间延长、cAMP 水平升高和 PKA 活性持续，从而可能导致 TM4-B 通过磷酸化而被激活。阿那格雷（Anagrelide）和罗利普仑（rolipram）通过分别抑制磷酸二酯酶 III 和 IV，阻止了 cAMP 的分解，进一步提高了 PKA 的活性和 TM4-B 磷酸化的可能性。IBMX 作为磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，同样能提高 cAMP 水平并激活 PKA，为 TM4-B 的激活提供另一条途径。这些化学物质通过与细胞信号通路的不同相互作用，通过调节 cAMP-PKA 信号轴来调节 TM4-B 的活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的cAMP水平。如果TM4-B是PKA的底物或PKA调节通路的一部分，那么cAMP水平升高会激活PKA（蛋白激酶A），后者会磷酸化并激活TM4-B。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，与β受体结合，导致G蛋白活化，进而激活腺苷酸环化酶，增加cAMP水平。cAMP 的增加激活了 PKA，如果 TM4-B 是 cAMP/PKA 信号通路的一部分，则有可能通过磷酸化激活 TM4-B。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体（GPCR）相互作用，导致细胞内cAMP水平升高，从而激活蛋白激酶A（PKA）。如果TM4-B是底物或与PKA信号级联相关，则PKA可以通过磷酸化激活TM4-B。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺能与H2受体结合，后者是激活腺苷酸环化酶的GPCR，从而增加cAMP并激活PKA。如果TM4-B与PKA信号轴功能相关，则PKA可通过磷酸化激活TM4-B。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺与D1样受体相互作用，可通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平，导致PKA激活。如果TM4-B与多巴胺D1样受体信号通路一致，PKA可能会磷酸化并激活TM4-B。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥372.00 ¥530.00 ¥3317.00 ¥6329.00 ¥11508.00 ¥28769.00 ¥51784.00 | 1 | |
腺苷与 A2A 或 A2B 受体结合，这些 GPCR 可激活腺苷酸环化酶，提高 cAMP 水平并激活 PKA。如果 TM4-B 是腺苷受体信号通路的一部分，PKA 可能会磷酸化并激活 TM4-B。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与 beta 肾上腺素能受体结合，激活 G 蛋白，从而刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 并激活 PKA。如果 TM4-B 参与了β-肾上腺素能信号传导，PKA 就会通过磷酸化激活 TM4-B。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶III（PDE3），导致细胞内cAMP的积累。这种积累会激活蛋白激酶A（PKA），如果TM4-B位于PDE3信号轴内，则PKA可能会通过磷酸化激活TM4-B。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram选择性抑制PDE4，防止cAMP分解，从而激活PKA。如果TM4-B是PDE4信号通路中PKA的目标，那么PKA可以磷酸化并激活TM4-B。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加cAMP水平并激活蛋白激酶A。如果TM4-B是受cAMP水平调节的通路的一部分，那么蛋白激酶A可通过磷酸化激活TM4-B。 | ||||||