TLE1 作为 Notch 转录复合体的一部分,通过调节基因表达在维持细胞稳态方面发挥着至关重要的作用。TLE1 的核心抑制功能包括与 Notch 受体的胞内结构域相互作用,从而抑制 Notch 靶基因。被确定为 TLE1 激活剂的化学品包括直接或间接通过调节特定细胞途径对 TLE1 产生影响的化合物。在这些化学物质中,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(如丙戊酸、三环锡 A 和 SAHA)通过促进组蛋白乙酰化在 TLE1 激活过程中发挥了关键作用。这些化合物创造了有利于 TLE1 基因转录的表观遗传环境,增强了其在细胞环境中的表达。此外,还有几种化学物质通过影响关键信号通路间接激活 TLE1。例如,姜黄素和维甲酸分别通过调节 NF-κB 和 Wnt 途径来影响 TLE1 的激活。
姜黄素对 NF-κB 的抑制通过改变细胞炎症状态间接激活 TLE1,而维甲酸则通过稳定 Wnt 通路中的β-catenin 影响 TLE1。这些化合物展示了汇聚于 TLE1 激活的错综复杂的通路网络。此外,GSK-3抑制剂(如氯化锂和SB216763)通过稳定β-catenin间接激活TLE1,影响与TLE1相关的转录辅助因子的微妙平衡。尼古丁酰胺(一种 PARP 抑制剂)也能间接激活 TLE1,它能调节染色质重塑过程,影响 TLE1 对转录事件的可及性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
丙戊酸是一种短链脂肪酸,因其抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用而闻名。通过阻断 HDAC 的活性,它能促进组蛋白乙酰化,从而导致染色质重塑。这种表观遗传修饰可通过可访问的染色质结构增强 TLE1 的转录,从而间接激活 TLE1。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素是姜黄中的一种多酚,具有抗炎特性并能调节各种信号通路。它通过抑制 NF-κB(一种参与炎症的转录因子)间接激活 TLE1。当 NF-κB 受抑制时,下游转录事件会影响细胞环境,从而可能通过改变信号级联导致 TLE1 激活。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸是维生素 A 的衍生物,在细胞分化过程中起着至关重要的作用。它通过影响 Wnt 信号通路间接激活 TLE1。维甲酸会促进 Wnt 信号转导中的关键角色 β-catenin降解,从而调节细胞核中 TLE1 的辅助因子的可用性,最终影响其活化状态。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Trichostatin A是一种强效HDAC抑制剂,可通过促进组蛋白乙酰化直接影响TLE1的激活。通过表观遗传修饰,曲古抑菌素A可促进形成一种有利的染色质环境,从而增强TLE1基因的转录。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂是一种糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,可通过调节Wnt信号通路间接激活TLE1。通过抑制GSK-3,它可以稳定β-catenin,促进其核易位并影响涉及TLE1的转录复合物。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥485.00 ¥733.00 ¥2256.00 ¥9195.00 | 6 | |
烟酰胺是一种维生素 B3,可作为 PARP 抑制剂,影响 DNA 修复等细胞过程。烟酰胺对 TLE1 的间接激活可能是通过调节 PARP 介导的染色质重塑发生的,从而影响 TLE1 对转录事件的可及性。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
SB216763是一种GSK-3抑制剂,通过稳定β-catenin和影响Wnt信号通路间接激活TLE1。这种化合物改变了转录辅助因子的平衡,促进了涉及 TLE1 的复合物的形成,有助于其活化状态。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1是一种溴结构域抑制剂,通过破坏乙酰化组蛋白识别间接激活TLE1。JQ1通过干扰含溴结构域的蛋白质来调节染色质结构,从而可能通过改变转录调控来激活TLE1。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
I-BET151 是一种 BET 溴odomain 抑制剂,可通过破坏乙酰化组蛋白识别间接激活 TLE1。I-BET151 通过与含溴结构域的蛋白质相互作用,调节染色质结构,从而改变转录调控,可能有利于 TLE1 的激活。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂 SAHA 通过促进组蛋白乙酰化直接影响 TLE1 的激活。通过表观遗传学修饰,SAHA 可促进形成有利的染色质环境,从而增强 TLE1 基因的转录。 |