TGFα 激活剂是一类对激活转化生长因子α(TGFα)具有独特影响的化合物。其中,厄洛替尼是一个突出的成员。它通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性,从而增强 TGFα 的释放。这种小分子药物会破坏表皮生长因子受体的自身磷酸化过程,而这正是 TGFα 激活的关键步骤。厄洛替尼-TGFα轴在细胞增殖和分化过程中起着至关重要的作用,尤其是在上皮组织中。通过调节这一途径,厄洛替尼可有效上调 TGFα 的活性,从而影响细胞反应以及与生长和分化相关的分子级联。TGFα 激活剂类别中的另一种关键化合物是吉非替尼(Gefitinib)。与厄洛替尼一样,吉非替尼也属于靶向表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂家族。其作用机制包括阻断受体上的 ATP 结合位点,阻碍磷酸化,从而促进 TGFα 的释放。吉非替尼对 TGFα 激活的影响在调节细胞增殖、迁移和存活方面至关重要,并对组织稳态产生影响。了解吉非替尼所促进的错综复杂的分子相互作用,有助于阐明其作为强效TGFα激活剂的作用,从而有助于调节对维持组织完整性至关重要的细胞过程。
索拉非尼(Sorafenib)是TGFα激活剂中另一个值得注意的成员。这种多靶点激酶抑制剂能破坏 RAF/MEK/ERK 信号级联,影响各种细胞过程,包括 TGFα 的释放。索拉非尼对这些信号通路的干扰导致 TGFα 被激活,从而影响与细胞生长和分化相关的下游分子事件。索拉非尼和 TGFα 之间错综复杂的相互作用揭示了各种组织中细胞反应的调控机制。在更广泛的 TGFα 激活剂范围内,这种化合物展示了小分子与调节特定生长因子之间错综复杂的关系。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA是一种二酯类物质,可通过影响PKC信号传导通路间接激活TGFα。 PMA激活PKC,后者反过来磷酸化并激活参与TGFα基因表达的转录因子。 由此产生的TGFα水平升高促进其与EGFR结合,启动下游信号级联。 PMA通过PKC通路间接激活TGFα,使其成为TGFα介导的细胞过程的化学诱导剂。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2922.00 | 2 | |
钙离子拮抗剂 Ionomycin 可通过调节细胞内的钙离子水平间接激活 TGFα。异诺霉素诱导钙离子流入,导致 PKC 被激活,随后参与 TGFα 基因表达的转录因子被磷酸化。TGFα 水平升高会导致表皮生长因子受体活化和下游信号传导增强。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林是一种腺苷酸环化酶激活剂,可通过影响 cAMP/PKA 信号通路间接激活 TGFα。佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平,激活 PKA。激活的 PKA 可使参与 TGFα 基因表达的转录因子磷酸化,从而导致 TGFα 水平升高。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维生素A的衍生物维甲酸通过影响维甲酸受体(RAR)信号传导,间接激活TGFα。维甲酸与RAR结合后,诱导构象变化,从而增强TGFα基因的表达。TGFα水平升高后,会激活EGFR,启动下游信号级联反应。维生素A通过RAR信号间接激活TGFα,从而成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。 | ||||||
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | ¥711.00 ¥1963.00 | ||
丁酸是一种短链脂肪酸,可通过影响组蛋白乙酰化间接激活 TGFα。丁酸通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)来增强 TGFα 基因启动子处的组蛋白乙酰化,从而促进其表达。TGFα水平升高会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联反应。丁酸通过表观遗传调控间接激活TGFα,从而成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥338.00 ¥519.00 ¥925.00 ¥2459.00 | 18 | |
丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可通过调节组蛋白乙酰化来间接激活 TGFα。丁酸钠通过抑制 HDAC,增强 TGFα 基因启动子处的组蛋白乙酰化,从而促进其表达。TGFα水平升高会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联反应。丁酸钠通过表观遗传调控间接激活TGFα,使其成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子拮抗剂,通过调节钙信号传导直接激活 TGFα。A23187 可诱导钙离子流入,激活 PKC 并导致参与 TGFα 基因表达的转录因子磷酸化。增加的 TGFα 水平会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联。A23187 可直接激活 TGFα。 |