Date published: 2025-9-7

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TGFα激活剂

常见的 TGFα 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin、游离酸 CAS 56092-81-0、Forskolin CAS 66575-29-9、维甲酸(所有反式 CAS 302-79-4)和丁酸 CAS 107-92-6。

TGFα 激活剂是一类对激活转化生长因子α(TGFα)具有独特影响的化合物。其中,厄洛替尼是一个突出的成员。它通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶活性,从而增强 TGFα 的释放。这种小分子药物会破坏表皮生长因子受体的自身磷酸化过程,而这正是 TGFα 激活的关键步骤。厄洛替尼-TGFα轴在细胞增殖和分化过程中起着至关重要的作用,尤其是在上皮组织中。通过调节这一途径,厄洛替尼可有效上调 TGFα 的活性,从而影响细胞反应以及与生长和分化相关的分子级联。TGFα 激活剂类别中的另一种关键化合物是吉非替尼(Gefitinib)。与厄洛替尼一样,吉非替尼也属于靶向表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂家族。其作用机制包括阻断受体上的 ATP 结合位点,阻碍磷酸化,从而促进 TGFα 的释放。吉非替尼对 TGFα 激活的影响在调节细胞增殖、迁移和存活方面至关重要,并对组织稳态产生影响。了解吉非替尼所促进的错综复杂的分子相互作用,有助于阐明其作为强效TGFα激活剂的作用,从而有助于调节对维持组织完整性至关重要的细胞过程。

索拉非尼(Sorafenib)是TGFα激活剂中另一个值得注意的成员。这种多靶点激酶抑制剂能破坏 RAF/MEK/ERK 信号级联,影响各种细胞过程,包括 TGFα 的释放。索拉非尼对这些信号通路的干扰导致 TGFα 被激活,从而影响与细胞生长和分化相关的下游分子事件。索拉非尼和 TGFα 之间错综复杂的相互作用揭示了各种组织中细胞反应的调控机制。在更广泛的 TGFα 激活剂范围内,这种化合物展示了小分子与调节特定生长因子之间错综复杂的关系。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
¥451.00
¥1455.00
¥2369.00
¥5528.00
¥10481.00
119
(6)

PMA是一种二酯类物质,可通过影响PKC信号传导通路间接激活TGFα。 PMA激活PKC,后者反过来磷酸化并激活参与TGFα基因表达的转录因子。 由此产生的TGFα水平升高促进其与EGFR结合,启动下游信号级联。 PMA通过PKC通路间接激活TGFα,使其成为TGFα介导的细胞过程的化学诱导剂。

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2922.00
2
(2)

钙离子拮抗剂 Ionomycin 可通过调节细胞内的钙离子水平间接激活 TGFα。异诺霉素诱导钙离子流入,导致 PKC 被激活,随后参与 TGFα 基因表达的转录因子被磷酸化。TGFα 水平升高会导致表皮生长因子受体活化和下游信号传导增强。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

福斯可林是一种腺苷酸环化酶激活剂,可通过影响 cAMP/PKA 信号通路间接激活 TGFα。佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平,激活 PKA。激活的 PKA 可使参与 TGFα 基因表达的转录因子磷酸化,从而导致 TGFα 水平升高。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
¥733.00
¥3599.00
¥6487.00
¥11259.00
28
(1)

维生素A的衍生物维甲酸通过影响维甲酸受体(RAR)信号传导,间接激活TGFα。维甲酸与RAR结合后,诱导构象变化,从而增强TGFα基因的表达。TGFα水平升高后,会激活EGFR,启动下游信号级联反应。维生素A通过RAR信号间接激活TGFα,从而成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。

Butyric acid

107-92-6sc-214640
sc-214640A
1 kg
10 kg
¥711.00
¥1963.00
(0)

丁酸是一种短链脂肪酸,可通过影响组蛋白乙酰化间接激活 TGFα。丁酸通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)来增强 TGFα 基因启动子处的组蛋白乙酰化,从而促进其表达。TGFα水平升高会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联反应。丁酸通过表观遗传调控间接激活TGFα,从而成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
¥338.00
¥519.00
¥925.00
¥2459.00
18
(3)

丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可通过调节组蛋白乙酰化来间接激活 TGFα。丁酸钠通过抑制 HDAC,增强 TGFα 基因启动子处的组蛋白乙酰化,从而促进其表达。TGFα水平升高会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联反应。丁酸钠通过表观遗传调控间接激活TGFα,使其成为TGFα介导的细胞过程的潜在化学诱导剂。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥609.00
¥1444.00
¥2245.00
¥3509.00
23
(1)

A23187 是一种钙离子拮抗剂,通过调节钙信号传导直接激活 TGFα。A23187 可诱导钙离子流入,激活 PKC 并导致参与 TGFα 基因表达的转录因子磷酸化。增加的 TGFα 水平会激活表皮生长因子受体,启动下游信号级联。A23187 可直接激活 TGFα。