Tankyrase 抑制因子

常见的 Tankyrase 抑制剂包括但不限于 XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、JW 74 CAS 863405-60-1、WIKI4 和 G007-LK CAS 1380672-07-0。

Tankyrase抑制剂是一类专门针对并抑制tankyrase酶活性的化合物，tankyrase酶是一种多聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）。Tankyrase，特别是tankyrase 1和tankyrase 2，参与多种细胞过程，包括端粒维护、Wnt信号传导和某些蛋白质降解的调节。Tankyrases催化将ADP-核糖单元添加到目标蛋白上，这一过程称为多聚ADP-核糖基化，会影响这些蛋白的稳定性、定位和活性。Tankyrases的关键作用之一是通过与TRF1（端粒重复结合因子1）相互作用来调节端粒长度，TRF1是一种与端粒结合的蛋白。通过改变TRF1，tankyrases控制端粒动态和细胞衰老过程。抑制tankyrase活性会阻断这种多聚ADP-核糖基化，破坏其在端粒维护和其他细胞通路中的调节功能。抑制tankyrase也会影响Wnt/β-catenin信号通路，该通路在调节细胞增殖和分化中起着关键作用。Tankyrases通过多聚腺苷酸化Axin并标记其泛素化和蛋白酶体降解，促进Axin的降解，Axin是Wnt途径的负调控因子。通过抑制tankyrase，Axin的稳定性增加，从而抑制Wnt信号传导。这使得tankyrase抑制剂成为研究tankyrase介导的进程如何影响细胞信号传导、端粒动态和蛋白质降解途径的有价值的工具。研究人员使用tankyrase抑制剂来探索tankyrase协调细胞稳态、蛋白质周转和信号转导的分子机制，从而更深入地了解这些酶在维持细胞完整性和功能方面所起的作用。